中文名：GI254023X,ADAM10金屬蛋白酶抑制劑
英文名：GI254023X
中文別名：GI4023|(2R)-N-\ [(1S)-2,2-二甲基-1-\ [(甲氨基)羰基]-丙基]-2-\ [(1S)-1-\ [甲酰(羥基)氨基] 乙基]-5-苯基戊酰胺
英文別名：260264-93-5|GI254023X|GI 254023X|GI-254023X|GI4023|(2r)-n-[(1s)-2,2-dimethyl-1-[(methylamino)carbonyl]-propyl]-2-[(1s)-1-[formyl(hydroxy)amino]ethyl]-5-phenylpentanamide|(R)-N-((S)-3,3-dimethyl-1-(methylamino)-1-oxobutan-2-yl)-2-((S)-1-(N-hydroxyformamido
純度：98% (HPLC)
貨號(hào)：G169107
包裝：5mg、25mg、1mg
Cas號(hào)：260264-93-5
存儲(chǔ)溫度：-20°C儲(chǔ)存
產(chǎn)品介紹：
產(chǎn)品介紹：
GI254023X 是一種有效的 MMP9 和 ADAM10 抑制劑, IC50s 分別為 2.5 和 5.3 nM。
GI254023X (GI 4023, SRI028594)是ADAM10的選擇性抑制劑，對(duì)ADAM10的選擇性是對(duì)ADAM17的100倍。它對(duì)重組型ADAM10和ADAM17的IC50值分別為5.3 nM和541 nM IC50值: 5.3 nM (ADAM10) 去整合素金屬蛋白酶10(也稱為ADAM10或CDw156或 CD156c)是在人體內(nèi)經(jīng)ADAM10基因編碼的蛋白質(zhì).ADAM10 (EC#: 3.4.24.81)是一種脫落酶,對(duì)多肽水解反應(yīng)具有廣泛的特異性.由GSK合成的GI 254023X 對(duì)ADAM10的抑制作用是對(duì)ADAM17的100倍.GI 254023X可減少ECV-304轉(zhuǎn)染子對(duì)分形素(fractilkine)的組成型切割.
體外實(shí)驗(yàn):之前的研究報(bào)道,化合物GI254023X僅對(duì)ADAM10具有可比性的抑制效力,且以減少了超過(guò)100倍的效力阻滯TACE.
體內(nèi)實(shí)驗(yàn):為了檢驗(yàn)GI254023X在體內(nèi)抑制Hla介導(dǎo)的內(nèi)皮屏障破壞能力,在小鼠皮下注射重組毒素,在3天周期內(nèi)給小鼠腹腔內(nèi)注射GI254023X,隨后進(jìn)行Miles試驗(yàn).結(jié)果表明,盡管所有的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物都死于該致命挑戰(zhàn),GI254023X用藥的小鼠在外表看起來(lái)沒(méi)那么嚴(yán)重,且死亡時(shí)間有所延后. 臨床試驗(yàn):目前GI254023X處于臨床前發(fā)展階段,還沒(méi)有進(jìn)行臨床試驗(yàn).
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