別名
2-羥基-2-[1-(2-羥基苯基)亞乙基]酰肼-苯甲酸,2-羥基-N′-[1-(2-羥基苯基)亞乙基]苯甲酰肼
生化/生理作用
C108是一種小分子,具有癌癥選擇性細胞毒性(使用1 μM C108處理48小時后,存活率 = 100%/MCF-10A,50%/BT-474,67%/4T1,70%/MDA-MB-231 & MDA-MB-453),并且能夠與低劑量紫杉醇靶向應(yīng)激顆粒相關(guān)蛋白G3BP2(GAP SH3結(jié)構(gòu)域結(jié)合蛋白2),從而協(xié)同減少ALDH陽性腫瘤起始細胞(使用藥物處理BT474乳腺癌細胞培養(yǎng)物24小時后,TIC群體 = 56.6%/對照,60.6%/0.1 μM紫杉醇單獨使用,47.4%/1 μM C108單獨使用,7.3%/組合使用)。同樣,在異種移植前使用C108預(yù)處理,能夠在體內(nèi)大大降低小鼠的BT-474腫瘤起始頻率(有限稀釋異種移植測定結(jié)果顯示,從1/175降低至1/1103)。據(jù)報道,G3BP2能夠結(jié)合并穩(wěn)定SART3 mRNA,從而間接調(diào)節(jié)核心多能性轉(zhuǎn)錄因子Oct-4和Nanog,它們對ESC自我更新和乳腺腫瘤起始至關(guān)重要。
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