別名
4-(1-(5-(3,4-二甲基-1H-吡唑-5-基)-2,4-二甲基苯甲酰基)氮雜環(huán)丁烷-3-基)芐腈
生化/生理作用
TVB-3166是一種可滲透細(xì)胞的吡唑衍生物,以有效和可逆方式(IC50 = 42 nM)通過(guò)脂肪酸合酶(FASN)酮還原酶活性,對(duì)細(xì)胞棕櫚酸酯的合成進(jìn)行抑制(IC50 <100 nM) ,同時(shí)有效抑制培養(yǎng)物中各種癌細(xì)胞的棕櫚酸酯依賴性存活和體內(nèi)小鼠異種移植腫瘤的生長(zhǎng)(60-100 mg/kg /d p.o.),但對(duì)癌癥和非癌癥培養(yǎng)物的非棕櫚酸酯依賴性生長(zhǎng)幾乎沒有影響或沒有抗增殖活性。TVB-3166處理對(duì)FASN的抑制作用還對(duì)培養(yǎng)物中(有效濃度為200 nM,靶向A549、HEp2和HeLa培養(yǎng)物中的RSV和PIV3)和小鼠(50 mg/kg/12 h,p.o.;RSV)體內(nèi) 的復(fù)制呼吸道病毒有效,并對(duì)宿主細(xì)胞或小鼠無(wú)明顯不利影響。
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