別名
(-)-AR-R 13489 HCl,(-)-AR-R13489 HCl,(-)-螺[1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷-3,5′;-噁唑烷]-2′-酮鹽酸鹽;(3S)-螺[1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷-3,5′-噁唑烷]-2′-酮鹽酸鹽,(S)-AR-R 13489 HCl,(S)-AR-R13489 HCl,AR-R 17779 HCl
生化/生理作用
AR-R17779是一種靶向α7 nAChR的煙堿型乙酰膽堿受體α7完全激動劑,具有高親和力(對于5 nM α-BTX,Ki為92 nM/rat α7;對于3 nM (-)-煙堿,Ki為16 μM/rat α4β2)和高選擇性(EC50 = 6.2/10/12.7 μM采用人/大鼠/猴 α7 nAChR-爪蟾卵母細(xì)胞通過全細(xì)胞電壓鉗,采用人α4β2-, α3β4-, α3β2-, α3β2α5-表達(dá)卵母細(xì)胞對乙酰膽堿沒有拮抗活性,采用大鼠5HT3a表達(dá)卵母細(xì)胞對5-HT沒有拮抗活性)。AR-R17779在體內(nèi)具有改善大鼠(1-20 mg / kg s.c)和小鼠(1-20 mg / kg ip.p.)認(rèn)知的功效并被廣泛用于研究其他α7 nAChR依賴性生理功能。
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