| 中文名 | 羅比那韋
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| 英文名 | Lopinavir
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| 別名 | 洛吡那韋
羅平拉韋
洛匹那韋
羅比那韋
匹洛那韋
洛匹那韋(標(biāo)準(zhǔn)品)
洛匹那韋 LOPINAVIR
洛匹那韋, HIV 蛋白酶抑制劑
(2S)-N-[(2R,4S,5S)-5-[[2-(2,6-二甲基苯氧基)乙酰]氨基]-4-羥基-1,6-二苯基-己-2-基]-3-甲基-2-(2-氧代-1,3-二氮雜環(huán)己-1-基)丁酰胺
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| 英文別名 | 134368
Koletr
ABT-378
Kaletra
ABT 378
Aluviran
LOPINAVIR
Lopinavir
A 157378.0
UNII-2494G1JF75
(2s)-n-[(2r,4s,5s)-5-[[2-(2,6-dimethylphenoxy)acetyl]amino]-4-hydroxy-1,6-diphenyl-hexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxo-1,3-diazinan-1-yl)butanamide
(S)-N-((2S,4S,5S)-5-(2-(2,6-dimethylphenoxy)acetamido)-4-hydroxy-1,6-diphenylhexan-2-yl)-3-methyl-2-(2-oxotetrahydropyrimidin-1(2H)-yl)butanamide
(2S)-N-[(2S,4S,5S)-5-{[(2,6-dimethylphenoxy)acetyl]amino}-4-hydroxy-1,6-diphenylhexan-2-yl]-3-methyl-2-(2-oxotetrahydropyrimidin-1(2H)-yl)butanamide
(alphaS)-Tetrahydro-N-((alphaS)-alpha-((2S,3S)-2-hydroxy-4-phenyl-3-(2-(2,6-xylyloxy)acetamido)butyl)phenethyl)-alpha-isopropyl-2-oxo-1(2H)-pyrimidineacetamide
(aS)-N-[(1S,3S,4S)-4-[[2-(2,6-Dimethylphenoxy)acetyl]amino]-3-hydroxy-5-phenyl-1-(phenylmethyl)pentyl]tetrahydro-a-(1-methylethyl)-2-oxo-1(2H)-Pyrimidineacetamide
(1S-(1R*(R*),3R*,4R*))-N-(4-(((2,6-Dimethylphenoxy)acetyl)amino)-3-hydroxy-5-phenyl-1-(phenylmethyl)pentyl)tetrahydro-alpha-(1-methylethyl)-2-oxo-1(2H)-pyrimidineacetamide
1(2H)-Pyrimidineacetamide, N-((1S,3S,4S)-4-(((2,6-dimethylphenoxy)acetyl)amino)-3-hydroxy-5-phenyl-1-(phenylmethyl)pentyl)tetrahyrdo-alpha-1-methylethyl)-2-oxo-, (alphaS)-
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| CAS | 192725-17-0
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| EINECS | 200-001-8 |
| 化學(xué)式 | C37H48N4O5
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| 分子量 | 628.81 |
| InChI | InChI=1/C37H48N4O5/c1-25(2)34(41-20-12-19-38-37(41)45)36(44)39-30(21-28-15-7-5-8-16-28)23-32(42)31(22-29-17-9-6-10-18-29)40-33(43)24-46-35-26(3)13-11-14-27(35)4/h5-11,13-18,25,30-32,34,42H,12,19-24H2,1-4H3,(H,38,45)(H,39,44)(H,40,43)/t30-,31-,32-,34-/m0/s1 |
| 密度 | 1.163±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔點 | 255.2-260.6 °F (124—127°C) |
| 沸點 | 924.1±65.0 °C(Predicted) |
| 閃點 | 512.7°C |
| 蒸汽壓 | 0mmHg at 25°C |
| 溶解度 | DMSO: soluble20mg/mL, clear |
| 折射率 | 1.577 |
| 酸度系數(shù) | 13.89±0.46(Predicted) |
| 存儲條件 | 2-8°C |
| 穩(wěn)定性 | Hygroscopic |
| 外觀 | powder |
| 顏色 | white to beige |
| 體外研究 | Lopinavir與突變型 HIV 蛋白酶(V82A, V82F 和 V82T)結(jié)合，K i 分別為4.9 pM, 3.7 pM和 3.6 pM。0.5 nM Lopinavir抑制93％野生型HIV蛋白酶活性。Lopinavir作用于MT4細(xì)胞，在有或無50% HS存在時，Lopinavir抑制HIV蛋白酶活性，EC50 分別為 102 nM 和17 nM。Lopinavir在肝微粒中轉(zhuǎn)換成一些代謝物，初級代謝物為M-3和M-4，這種作用具有NADPH依賴性。 Lopinavir 是有效的Rh123抑制劑，作用于 Caco-2細(xì)胞層，IC50為1.7 mM。Lopinavir 處理LS 180V 細(xì)胞72小時，細(xì)胞內(nèi)Rh123含量降低。Lopinavir作用于LS 180V 細(xì)胞，誘導(dǎo)P-糖蛋白免疫反應(yīng)性蛋白和信使RNA水平。 Lopinavir 抑制 C 亞型克隆 C6，IC50為9.4 nM。 Lopinavir作用于人肝微粒體，抑制CYP3A，IC50 為 7.3 mM，也微弱抑制人類CYP1A2，2B6，2C9，2C19，2D6。 |
| 體內(nèi)研究 | Lopinavir 按10 mg/kg劑量口服給藥大鼠，Cmax為 0.8 μg/mL，口服生物有效性為25%。 |
| 危險品運輸編號 | 3077 |
| 海關(guān)編號 | 29335990 |
| 上游原料 | 氫氧化鈉 草酰氯 1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺鹽酸鹽 L-纈氨酸甲酯 氫氧化鋰 三氟乙酸 2,6-二甲基苯酚 拓?fù)涮婵?/a> |