中文名稱鹽酸埃羅替尼中文同義詞伊諾替尼鹽酸鹽;鹽酸埃羅替尼;N-(3-乙炔苯基)-[6,7-二(2-甲氧基乙氧基)]喹唑啉-4-胺鹽酸鹽;埃羅替尼工作對(duì)照品;埃羅替尼,厄洛替尼;鹽酸埃羅替尼(替尼類);鹽酸矣羅替尼;鹽酸厄羅替尼;鹽酸厄洛替尼英文名稱Erlotinibhydrochloride英文同義詞ERLOTINIBHCL;ERLOTINIBHCLSALT;ERLOTINIBHCLSALT:TARCEVA;Erlotinib,HydrochlorideSalt;N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine,HydrochlorideSalt,OSI774,Tarceva;N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis-(2-methoxyethoxy)-quinazolin-4-amine;[6,7-Bis-(2-methoxy-ethoxy)-quinazolin-4yl]-(3-ethynyl-phenyl)-amine;TarcevaHydrochlorideSeeE625000CAS號(hào)183319-69-9分子式C22H24ClN3O4分子量429.9EINECS號(hào)620-491-0

鹽酸埃羅替尼性質(zhì)熔點(diǎn)223-225°C儲(chǔ)存條件Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C溶解度SolubleinDMSO(upto18mg/mlwithwarming).形態(tài)Yellowpowder.酸度系數(shù)(pKa)pKa(25°):5.42顏色Whiteoroff-white穩(wěn)定性Stablefor1yearfromdateofpurchaseassupplied.SolutionsinDMSOmaybestoredat-20°forupto3months.

抗腫瘤藥鹽酸埃羅替尼是一種小分子表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶可逆性抑制劑,主要用于局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌二線或三線治療和胰腺癌的治療。埃羅替尼鹽酸埃羅替尼是分子靶向藥物埃羅替尼的鹽酸鹽，美國(guó)食品與藥品管理局(FDA)已批準(zhǔn)埃羅替尼(Tarceva)聯(lián)合吉西他濱作為局部晚期和轉(zhuǎn)移性胰腺癌的一線治療。小分子化合物埃羅替尼是一種受體酪氨酸激酶抑制物，通過(guò)在細(xì)胞內(nèi)與三磷酸腺苷競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合受體酪氨酸激酶的胞內(nèi)區(qū)催化部位，抑制磷酸化反應(yīng)，從而阻斷向下有增殖信號(hào)傳導(dǎo)，抑制腫瘤細(xì)胞配體依賴的HER-1/EGFR的活性，達(dá)到抑制腫瘤細(xì)胞增殖的作用。埃羅替尼也是另一個(gè)用于NSCLC治療的酪氨酸激酶抑制劑。臨床Ⅰ期試驗(yàn)的結(jié)果表明，它的主要毒性和副作用是劑量依賴性皮疹和腹瀉，其他少見(jiàn)的副作用是頭痛，惡心嘔吐等。臨床Ⅱ期試驗(yàn)用埃羅替尼作為第2線抗腫瘤藥物使用，其療效和二線化療藥物多西他賽相當(dāng)。臨床Ⅲ期隨機(jī)對(duì)照實(shí)驗(yàn)(BR21)[22]，主要針對(duì)一線或二線化療失敗后的NSCLC病人(局部晚期和已有遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移)。研究組用埃羅替尼150mg每天，治療共488例。對(duì)照組用安慰劑共243例。結(jié)果是：中位總生存率：用藥組6.7個(gè)月，對(duì)照組4.7個(gè)月(P<0.001，死亡比率HR=0.73);1年生存Chemicalbook率：用藥組31.2%，對(duì)照組21.5%;中位無(wú)進(jìn)展時(shí)間：用藥組9.9周，對(duì)照組7.9周。同時(shí)病人癥狀的改善在用埃羅替尼組中更明顯?；贐R21的研究結(jié)果，相繼又進(jìn)行了數(shù)項(xiàng)Ⅲ期臨床研究。TRIBUTE臨床試驗(yàn)研究把埃羅替尼與化療合用，企圖比較它與化療合用的療效是否比單用化療更好。治療組為化療(卡鉑加紫杉醇)+埃羅替尼，對(duì)照組為同樣的化療單獨(dú)使用，共有1059例晚期NSCLC病人加入觀察。研究結(jié)果有效率為研究組21.5%，對(duì)照組19.3%;中位生存期：研究組10.8個(gè)月，對(duì)照組10.6個(gè)月;腫瘤進(jìn)展時(shí)間(TTP)：研究組5.1個(gè)月，對(duì)照組5.0個(gè)月。另一項(xiàng)TALENT研究也是比較埃羅替尼和化療(健擇+順鉑)合用是否能夠提高化療的療效，共進(jìn)入了1172例NSCLC病人。結(jié)果也未顯示埃羅替尼能明顯提高化療的療效。以上信息由ChemicalBook的Andy編輯整理作用機(jī)制埃羅替尼靶向可逆并選擇性作用于酪氨酸激酶受體的表皮生長(zhǎng)因子受體亞型(EGFR-TK)，其作用機(jī)制是在細(xì)胞內(nèi)與底物競(jìng)爭(zhēng)，抑制EGFR-TK磷酸化，阻斷腫瘤細(xì)胞信號(hào)的傳導(dǎo)，抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)，誘導(dǎo)其調(diào)亡。臨床研究顯示該藥對(duì)多種腫瘤有抑制作用，與傳統(tǒng)的化療藥物相比，具有不良反應(yīng)較輕，安全性和耐受性較好等優(yōu)勢(shì)。