中文名稱鹽酸埃羅替尼中文同義詞伊諾替尼鹽酸鹽;鹽酸埃羅替尼;N-(3-乙炔苯基)-[6,7-二(2-甲氧基乙氧基)]喹唑啉-4-胺鹽酸鹽;埃羅替尼工作對照品;埃羅替尼,厄洛替尼;鹽酸埃羅替尼(替尼類);鹽酸矣羅替尼;鹽酸厄羅替尼;鹽酸厄洛替尼英文名稱Erlotinibhydrochloride英文同義詞ERLOTINIBHCL;ERLOTINIBHCLSALT;ERLOTINIBHCLSALT:TARCEVA;Erlotinib,HydrochlorideSalt;N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine,HydrochlorideSalt,OSI774,Tarceva;N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis-(2-methoxyethoxy)-quinazolin-4-amine;[6,7-Bis-(2-methoxy-ethoxy)-quinazolin-4yl]-(3-ethynyl-phenyl)-amine;TarcevaHydrochlorideSeeE625000CAS號183319-69-9分子式C22H24ClN3O4分子量429.9EINECS號620-491-0

鹽酸埃羅替尼性質(zhì)熔點223-225°C儲存條件Inertatmosphere,Storeinfreezer,under-20°C溶解度SolubleinDMSO(upto18mg/mlwithwarming).形態(tài)Yellowpowder.酸度系數(shù)(pKa)pKa(25°):5.42顏色Whiteoroff-white穩(wěn)定性Stablefor1yearfromdateofpurchaseassupplied.SolutionsinDMSOmaybestoredat-20°forupto3months.

抗腫瘤藥鹽酸埃羅替尼是一種小分子表皮生長因子受體酪氨酸激酶可逆性抑制劑,主要用于局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌二線或三線治療和胰腺癌的治療。埃羅替尼鹽酸埃羅替尼是分子靶向藥物埃羅替尼的鹽酸鹽，美國食品與藥品管理局(FDA)已批準埃羅替尼(Tarceva)聯(lián)合吉西他濱作為局部晚期和轉(zhuǎn)移性胰腺癌的一線治療。小分子化合物埃羅替尼是一種受體酪氨酸激酶抑制物，通過在細胞內(nèi)與三磷酸腺苷競爭性結(jié)合受體酪氨酸激酶的胞內(nèi)區(qū)催化部位，抑制磷酸化反應(yīng)，從而阻斷向下有增殖信號傳導，抑制腫瘤細胞配體依賴的HER-1/EGFR的活性，達到抑制腫瘤細胞增殖的作用。埃羅替尼也是另一個用于NSCLC治療的酪氨酸激酶抑制劑。臨床Ⅰ期試驗的結(jié)果表明，它的主要毒性和副作用是劑量依賴性皮疹和腹瀉，其他少見的副作用是頭痛，惡心嘔吐等。臨床Ⅱ期試驗用埃羅替尼作為第2線抗腫瘤藥物使用，其療效和二線化療藥物多西他賽相當。臨床Ⅲ期隨機對照實驗(BR21)[22]，主要針對一線或二線化療失敗后的NSCLC病人(局部晚期和已有遠處轉(zhuǎn)移)。研究組用埃羅替尼150mg每天，治療共488例。對照組用安慰劑共243例。結(jié)果是：中位總生存率：用藥組6.7個月，對照組4.7個月(P<0.001，死亡比率HR=0.73);1年生存Chemicalbook率：用藥組31.2%，對照組21.5%;中位無進展時間：用藥組9.9周，對照組7.9周。同時病人癥狀的改善在用埃羅替尼組中更明顯?；贐R21的研究結(jié)果，相繼又進行了數(shù)項Ⅲ期臨床研究。TRIBUTE臨床試驗研究把埃羅替尼與化療合用，企圖比較它與化療合用的療效是否比單用化療更好。治療組為化療(卡鉑加紫杉醇)+埃羅替尼，對照組為同樣的化療單獨使用，共有1059例晚期NSCLC病人加入觀察。研究結(jié)果有效率為研究組21.5%，對照組19.3%;中位生存期：研究組10.8個月，對照組10.6個月;腫瘤進展時間(TTP)：研究組5.1個月，對照組5.0個月。另一項TALENT研究也是比較埃羅替尼和化療(健擇+順鉑)合用是否能夠提高化療的療效，共進入了1172例NSCLC病人。結(jié)果也未顯示埃羅替尼能明顯提高化療的療效。以上信息由ChemicalBook的Andy編輯整理作用機制埃羅替尼靶向可逆并選擇性作用于酪氨酸激酶受體的表皮生長因子受體亞型(EGFR-TK)，其作用機制是在細胞內(nèi)與底物競爭，抑制EGFR-TK磷酸化，阻斷腫瘤細胞信號的傳導，抑制腫瘤細胞的生長，誘導其調(diào)亡。臨床研究顯示該藥對多種腫瘤有抑制作用，與傳統(tǒng)的化療藥物相比，具有不良反應(yīng)較輕，安全性和耐受性較好等優(yōu)勢。