迪諾蘇單抗（Denosumab、地諾單抗）是一種RANK配體(RANKL)抑制劑，美國食品藥品管理局FDA批準(zhǔn)Denosumab(Xgeva、地諾單抗)用于預(yù)防并治療實體瘤骨轉(zhuǎn)移患者的骨骼相關(guān)癥狀及無法手術(shù)切除或手術(shù)切除可能導(dǎo)致嚴(yán)重合并癥的成年及骨骼發(fā)育成熟的青少年巨型骨細(xì)胞瘤患者。靶點RANKLigand藥理作用及作用機(jī)制地諾單抗是首個獲批的特異性靶向RANK配體的單克隆抗體。RANK配體是破骨細(xì)胞維持其結(jié)構(gòu)、功能和存活所必需的一種跨膜或可溶性的蛋白。人類RANKL的mRNA主要在骨骼、骨髓以及淋巴組織中，在骨骼中的主要作用為刺激破骨細(xì)胞的分化和活性，抑制破骨細(xì)胞的凋亡。破骨細(xì)胞負(fù)責(zé)骨的再吸收，破骨細(xì)胞前體在分化為成熟破骨細(xì)胞的過程中必須有低水平巨噬細(xì)胞集落刺激因子和RANKL的存在。地諾單抗與RANKL有很高的親和力，阻止RANK配體活化破骨細(xì)胞表面的RANK，抑制破骨細(xì)胞活化和發(fā)展，減少骨吸收，增加皮質(zhì)骨和骨小梁兩者的骨密度和骨強(qiáng)度，促進(jìn)骨重建，降低絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥婦女椎骨、非椎骨和髖骨骨折的發(fā)生率。地諾單抗對骨重建的作用可通過測定一些骨更新標(biāo)記物來評估，如骨吸收的標(biāo)記物N-端肽、骨形成標(biāo)記物骨特異性堿性磷酸酶等。