中文名稱依澤替米貝中文同義詞1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羥基丙基]-(4S)-(4-羥基苯基)-2-丙內(nèi)酰胺;依替米貝;依澤替米貝;依澤替米;依折麥布(標(biāo)準(zhǔn)品);依澤麥布;依替米;依折麥布/依澤替米貝;依折麥布英文名稱Ezetimibe英文同義詞(3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one;Ezetimibe-001;TicagreloranditsinterMediate;Ezetimibe1-(4-Fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxy-propyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-azetidin-2-one;Ezatimibe;zetia/vytorin;SCH60969;Ezetimibe,>=99%CAS號(hào)163222-33-1分子式C24H21F2NO3分子量409.43EINECS號(hào)682-606-0

簡(jiǎn)介

依澤替米貝為白色結(jié)晶性粉末，極易溶于乙醇、甲醇和丙酮，不溶于水，熔點(diǎn)約為163℃，在常溫下穩(wěn)定。依澤替米貝僅作用于小腸，通過(guò)抑制膽固醇的吸收而減少腸道膽固醇轉(zhuǎn)運(yùn)至肝臟，減少其儲(chǔ)存；能加強(qiáng)血液中膽固醇的清除，從而降低血漿膽固醇水平。

用途

依澤替米貝是一類新型的選擇性膽固醇吸收抑制劑，通過(guò)與小腸刷狀緣膜小囊泡上膜蛋白（相對(duì)分子質(zhì)量145X103）結(jié)合，抑制小腸對(duì)飲食中和經(jīng)膽汁輸送到腸道中的膽固醇的吸收，降低血清和肝臟中的膽固醇含量。

降膽固醇藥物

依澤替米貝又稱依折麥布、依替米貝，是由先靈葆雅公司和默克公司共同研制開(kāi)發(fā)的首個(gè)選擇性膽固醇吸收抑制劑，本品是個(gè)獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市的膽固醇吸收選擇性抑制劑類藥物。商品名“益適純”，“EZETROL”。依澤替米貝是一類新型的選擇性膽固醇吸收抑制劑，也是個(gè)腸道膽固醇吸收的選擇性抑制劑，其作用機(jī)制與其它降脂藥物(如：他汀類、膽酸螯合劑、苯氧酸衍牛物和植物性固醇酯化物)不同，本品通過(guò)與小腸刷狀緣膜小囊泡上膜蛋白（相對(duì)分子質(zhì)量145X103）結(jié)合，抑制小腸對(duì)飲食中和經(jīng)膽汁輸送到腸道中的膽固醇的吸Chemicalbook收，降低血清和肝臟中的膽固醇含量。與膽酸鰲合劑不同，依澤替米貝不影響膽固醇酯、其他甾類（如牛黃膽酸）、三酰甘油和脂溶性維生素的吸收。其藥理作用與乙酰輔酶A-膽固醇乙酰轉(zhuǎn)移酶（ACAT）的抑制及LDL受體（清道夫受體）的表達(dá)與否無(wú)關(guān)。依澤替米貝被吸收后在肝臟中與葡萄糖醛酸結(jié)合后經(jīng)肝腸循環(huán)，幾乎特異地定位于小腸黏膜細(xì)胞。本品可單獨(dú)或與HMG—CoA還原酶抑制劑(他汀類)聯(lián)合應(yīng)用于治療原發(fā)性(雜合子家族性或非家族性)高膽固醇血癥、純合子家族性高膽固醇血癥(HoFH)、純合子谷甾醇血癥(或植物甾醇血癥)。