氯氮平 (HF 1854) 是用于研究精神分裂癥的抗精神病藥。氯氮平 對(duì)許多神經(jīng)受體有高度的親和力,是多巴胺受體的有效拮抗劑,K我值為 75 nM。氯氮平抑制毒蕈堿 M1 受體和血清素 5HT2A 受體,K我值分別為 9.5 nM 和 4 nM。氯氮平也是選擇性的毒蕈堿 M4 受體的激動(dòng)劑 (電子商務(wù)50=11 nM)。
氯氮平 (HF 1854) 是一種 D2 受體拮抗劑,K我為 75 nM,阻斷血清素 5HT2A 受體,K我為 4 nM,抑制毒蕈堿 M1 受體K我為 9.5 nM,阻斷 α2-腎上腺素受體,K我值為 51 nM[1]。氯氮平 (0-1 μM;24 h) 在 HeLa 細(xì)胞中下調(diào) 5-HT6并上調(diào) 5-HT7受體[2]。氯氮平 是 CHO 細(xì)胞中表達(dá)的毒蕈堿 M4 受體 (EC50=11 nM) 的完全激動(dòng)劑[4]。
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