中文名稱:依法韋侖 | 英文名稱:Efavirenz |
CAS:154598-52-4 | 品牌: 東康源 |
產(chǎn)地: 湖北 | 保存條件: 常溫密封避光 |
純度規(guī)格: 99% | 產(chǎn)品類別: 科研原料 |
級別: 醫(yī)藥級 | 貨號: 暫無 |
別名: 依法維侖 | 分子式: C14H9ClF3NO2 |
用途: 科研,生物試劑 | 規(guī)格: 10g;25g;100g;500g |
分子量: 315.67 |
中文名 | 依法韋侖 |
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英文名 | efavirenz |
中文別名 | (4S)-6-氯-4-(環(huán)丙乙炔)-4-(三氟甲基)-苯并-1,4-二氫唑-2-酮 | 依發(fā)韋侖 | 依法韋倫 | 依非韋倫 |
英文別名 | 更多 |
描述 | Efavirenz 是一種有效的野生型 HIV-1 RT 抑制劑,Ki 為 2.93 nM,抑制 HIV-1 復(fù)制,IC95 為 1.5 nM。 |
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相關(guān)類別 | 信號通路 >> 自噬 >> 自噬 信號通路 >> 抗感染 >> HIV 信號通路 >> 抗感染 >> 逆轉(zhuǎn)錄酶 天然產(chǎn)物 >> 生物堿 研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫 |
靶點 | Ki: 2.93 nM (HIV-1 RT)[1] |
體外研究 | Efavirenz(L-743726)被發(fā)現(xiàn)能夠抑制95%抑制濃度≤1.5μM的一組非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶(RT)抑制劑(NNRTIs)抗性突變病毒,每種病毒均表達一個RT氨基酸酸取代。還測試了依法韋侖對多種聚合酶的活性,發(fā)現(xiàn)其無活性(IC50>300μM)。依法韋侖有效抑制幾種野生型T淋巴細胞系適應(yīng)變異體。在初級淋巴細胞和單核細胞樣細胞培養(yǎng)物中觀察到病毒的野生型初級分離株具有相同的活性(IC95,1.5至3.0nM)。依法韋侖還有效抑制表達RT氨基酸取代的HIV-1變體,其賦予對其他NNRTI的易感性喪失。為了比較[1]。 Efavirenz是一種非核苷類似物逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NNRTI),IC50為60 nM [2]。 Efavirenz使用RNA PPT引發(fā)的底物抑制合成,IC50為17 nM [3]。 |
體內(nèi)研究 | 靜脈內(nèi)給藥后,Efavirenz(L-743726)從大鼠中快速清除,但從猴子中清除得相當慢。兩個物種的大量分布(體液水量的2至4倍)表明廣泛的組織結(jié)合。大鼠的口服生物利用度為16%。在猴子中,施用1mg / kg靜脈內(nèi)劑量后依法韋侖的半衰期超過2.5小時。依法韋侖口服吸收良好。給予口服劑量的猴子作為0.5%甲基纖維素水溶液中的細懸浮液,在血漿中產(chǎn)生一致的高水平。 2.0mg / kg劑量在約3.0小時產(chǎn)生0.5μM的峰值水平。絕對生物利用度估計為42%。 10mg / kg劑量在血漿中產(chǎn)生3.22μM的峰值水平。給予單個黑猩猩的10mg / kg口服劑量分別在給藥后2,8和24小時給予血漿中4.12,2.95和2.69μM的濃度[1]。 |
激酶實驗 | 表達,純化重組RT酶,并評估Efavirenz(L-743726)的抑制作用。測定每種測試酶的Ki和Kii值。野生型RT僅顯示非競爭性抑制動力學(數(shù)據(jù)未顯示),因此Ki和Kii值相同。對于突變酶,不假設(shè)純的非競爭性抑制,因此Ki和Kii的值都是從線性混合型抑制方程獲得的。 Ki和Kii值之間的兩到三倍差異可能反映了突變體RTs的競爭性抑制的一小部分[1]。 |
動物實驗 | 小鼠[1]研究在大鼠,恒河猴和單只黑猩猩中進行。對于靜脈內(nèi)給予大鼠的藥物的分析(iv),一組(n = 4或5)禁食的雄性Sprague-Dawley大鼠(體重250至450g)接受推注(體積為1mL / kg體重)通過植入右頸靜脈的套管將Efavirenz在DMSO中的重量)。對于口服研究,通過使用在0.5%甲基纖維素水溶液中制備的依法韋侖的懸浮液通過管飼法給予大鼠。類似地,四只猴子通過隱靜脈以0.1mL / kg的體積接受化合物在DMSO中的靜脈推注,或者通過使用鼻胃管以懸浮液的形式口服施用化合物。在給藥前,猴子禁食18小時。通過使用化合物的水懸浮液通過自愿攝取口服給藥一只非麻醉的,非禁食的雄性黑猩猩(體重,約60kg)。在所有研究中,在適當?shù)臅r間獲得肝素化血液。通過離心立即分離血漿并儲存在-20℃直至分析。血漿樣品用二氯甲烷萃取;然后通過高效液相色譜分析。 |
參考文獻 | [1]. Young SD, et al. L-743, 726 (DMP-266): a novel, highly potent nonnucleoside inhibitor of the human immunodeficiency virus type 1 reverse transcriptase. Antimicrob Agents Chemother. 1995 Dec;39(12):2602-5. [2]. Held DM, et al. Differential susceptibility of HIV-1 reverse transcriptase to inhibition by RNA aptamers in enzymatic reactions monitoring specific steps during genome replication. J Biol Chem. 2006 Sep 1;281(35):25712-22. [3]. Grobler JA, et al. HIV-1 reverse transcriptase plus-strand initiation exhibits preferential sensitivity to non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors in vitro. J Biol Chem. 2007 Mar 16;282(11):8005-10. |
密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
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沸點 | 422.7±55.0 °C at 760 mmHg |
熔點 | 139-141oC |
分子式 | C14H9ClF3NO2 |
分子量 | 315.675 |
閃點 | 209.4±31.5 °C |
精確質(zhì)量 | 315.027405 |
PSA | 38.33000 |
LogP | 3.72 |
外觀性狀 | 白色至略粉紅色結(jié)晶粉末 |
蒸汽壓 | 0.0±1.1 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.582 |
儲存條件 | <0°C;避免加熱 |
水溶解性 | 水溶性:不溶;易溶于:甲醇,乙醇 |
成立日期 | 2013-04-26 (12年) | 注冊資本 | 1000萬 |
員工人數(shù) | 10-50人 | 年營業(yè)額 | ¥ 1000萬-5000萬 |
主營行業(yè) | 有機合成藥,獸藥原料,維生素類,大環(huán)內(nèi)酯類,解熱鎮(zhèn)痛藥 | 經(jīng)營模式 | 貿(mào)易 |
產(chǎn)品名稱 | 價格 | 公司名稱 | 報價日期 | |
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¥1257 |
VIP3年
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湖北魏氏化學試劑股份有限公司
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2025-01-11 | |
詢價 |
VIP2年
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武漢鼎程生科化學試劑有限公司
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2025-01-11 | |
¥3000 |
VIP12年
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湖北威德利化學科技有限公司
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2025-01-10 | |
¥4850 |
VIP9年
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湖北威德利化學試劑有限公司
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2025-01-10 | |
詢價 |
VIP6年
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湖北威德利化學試劑有限公司
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2025-01-10 | |
詢價 |
VIP12年
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深圳振強生物技術(shù)有限公司
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2025-01-10 | |
詢價 |
VIP5年
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武漢鼎信通藥業(yè)有限公司
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2025-01-10 | |
詢價 |
VIP3年
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普善實業(yè)(陜西)有限公司
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2025-01-10 | |
¥2800 |
VIP9年
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武漢維斯爾曼生物工程有限公司
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2025-01-10 | |
詢價 |
VIP6年
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武漢鼎信通藥業(yè)有限公司
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2025-01-10 |