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依法韋侖,Efavirenz
  • 依法韋侖,Efavirenz

依法韋侖—154598-52-4生物試劑

價格 50 50 50
包裝 1千克 10千克 25千克
最小起訂量 1千克
發(fā)貨地 湖北
更新日期 2025-01-10
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:依法韋侖英文名稱:Efavirenz
CAS:154598-52-4品牌: 東康源
產(chǎn)地: 湖北保存條件: 常溫密封避光
純度規(guī)格: 99%產(chǎn)品類別: 科研原料
級別: 醫(yī)藥級貨號: 暫無
別名: 依法維侖分子式: C14H9ClF3NO2
用途: 科研,生物試劑規(guī)格: 10g;25g;100g;500g
分子量: 315.67
2025-01-10 依法韋侖 Efavirenz 1千克/50RMB;10千克/50RMB;25千克/50RMB 50 東康源 湖北 常溫密封避光 99% 科研原料
中文名依法韋侖
英文名efavirenz
中文別名(4S)-6-氯-4-(環(huán)丙乙炔)-4-(三氟甲基)-苯并-1,4-二氫唑-2-酮 | 依發(fā)韋侖 | 依法韋倫 | 依非韋倫
英文別名更多

 依法韋侖生物活性

描述Efavirenz 是一種有效的野生型 HIV-1 RT 抑制劑,Ki 為 2.93 nM,抑制 HIV-1 復(fù)制,IC95 為 1.5 nM。
相關(guān)類別
信號通路 >> 自噬 >> 自噬
信號通路 >> 抗感染 >> HIV
信號通路 >> 抗感染 >> 逆轉(zhuǎn)錄酶
天然產(chǎn)物 >> 生物堿
研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫
靶點

Ki: 2.93 nM (HIV-1 RT)[1]

體外研究Efavirenz(L-743726)被發(fā)現(xiàn)能夠抑制95%抑制濃度≤1.5μM的一組非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶(RT)抑制劑(NNRTIs)抗性突變病毒,每種病毒均表達一個RT氨基酸酸取代。還測試了依法韋侖對多種聚合酶的活性,發(fā)現(xiàn)其無活性(IC50>300μM)。依法韋侖有效抑制幾種野生型T淋巴細胞系適應(yīng)變異體。在初級淋巴細胞和單核細胞樣細胞培養(yǎng)物中觀察到病毒的野生型初級分離株具有相同的活性(IC95,1.5至3.0nM)。依法韋侖還有效抑制表達RT氨基酸取代的HIV-1變體,其賦予對其他NNRTI的易感性喪失。為了比較[1]。 Efavirenz是一種非核苷類似物逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NNRTI),IC50為60 nM [2]。 Efavirenz使用RNA PPT引發(fā)的底物抑制合成,IC50為17 nM [3]。
體內(nèi)研究靜脈內(nèi)給藥后,Efavirenz(L-743726)從大鼠中快速清除,但從猴子中清除得相當慢。兩個物種的大量分布(體液水量的2至4倍)表明廣泛的組織結(jié)合。大鼠的口服生物利用度為16%。在猴子中,施用1mg / kg靜脈內(nèi)劑量后依法韋侖的半衰期超過2.5小時。依法韋侖口服吸收良好。給予口服劑量的猴子作為0.5%甲基纖維素水溶液中的細懸浮液,在血漿中產(chǎn)生一致的高水平。 2.0mg / kg劑量在約3.0小時產(chǎn)生0.5μM的峰值水平。絕對生物利用度估計為42%。 10mg / kg劑量在血漿中產(chǎn)生3.22μM的峰值水平。給予單個黑猩猩的10mg / kg口服劑量分別在給藥后2,8和24小時給予血漿中4.12,2.95和2.69μM的濃度[1]。
激酶實驗表達,純化重組RT酶,并評估Efavirenz(L-743726)的抑制作用。測定每種測試酶的Ki和Kii值。野生型RT僅顯示非競爭性抑制動力學(數(shù)據(jù)未顯示),因此Ki和Kii值相同。對于突變酶,不假設(shè)純的非競爭性抑制,因此Ki和Kii的值都是從線性混合型抑制方程獲得的。 Ki和Kii值之間的兩到三倍差異可能反映了突變體RTs的競爭性抑制的一小部分[1]。
動物實驗小鼠[1]研究在大鼠,恒河猴和單只黑猩猩中進行。對于靜脈內(nèi)給予大鼠的藥物的分析(iv),一組(n = 4或5)禁食的雄性Sprague-Dawley大鼠(體重250至450g)接受推注(體積為1mL / kg體重)通過植入右頸靜脈的套管將Efavirenz在DMSO中的重量)。對于口服研究,通過使用在0.5%甲基纖維素水溶液中制備的依法韋侖的懸浮液通過管飼法給予大鼠。類似地,四只猴子通過隱靜脈以0.1mL / kg的體積接受化合物在DMSO中的靜脈推注,或者通過使用鼻胃管以懸浮液的形式口服施用化合物。在給藥前,猴子禁食18小時。通過使用化合物的水懸浮液通過自愿攝取口服給藥一只非麻醉的,非禁食的雄性黑猩猩(體重,約60kg)。在所有研究中,在適當?shù)臅r間獲得肝素化血液。通過離心立即分離血漿并儲存在-20℃直至分析。血漿樣品用二氯甲烷萃取;然后通過高效液相色譜分析。
參考文獻

[1]. Young SD, et al. L-743, 726 (DMP-266): a novel, highly potent nonnucleoside inhibitor of the human immunodeficiency virus type 1 reverse transcriptase. Antimicrob Agents Chemother. 1995 Dec;39(12):2602-5.

[2]. Held DM, et al. Differential susceptibility of HIV-1 reverse transcriptase to inhibition by RNA aptamers in enzymatic reactions monitoring specific steps during genome replication. J Biol Chem. 2006 Sep 1;281(35):25712-22.

[3]. Grobler JA, et al. HIV-1 reverse transcriptase plus-strand initiation exhibits preferential sensitivity to non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors in vitro. J Biol Chem. 2007 Mar 16;282(11):8005-10.

 依法韋侖物理化學性質(zhì)

密度1.5±0.1 g/cm3
沸點422.7±55.0 °C at 760 mmHg
熔點139-141oC
分子式C14H9ClF3NO2
分子量315.675
閃點209.4±31.5 °C
精確質(zhì)量315.027405
PSA38.33000
LogP3.72
外觀性狀白色至略粉紅色結(jié)晶粉末
蒸汽壓0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率1.582
儲存條件<0°C;避免加熱
水溶解性水溶性:不溶;易溶于:甲醇,乙醇




關(guān)鍵字: 依法韋侖CAS;630-93-3;

公司簡介

武漢東康源科技有限公司位于九省通衢的武漢市,是華中地區(qū)專業(yè)從事化工原料的研發(fā)及銷售的高科技產(chǎn)業(yè)型公司。 公司擁有自己的研發(fā)基地,配備了先進的生產(chǎn)設(shè)備和高效精密的檢測儀器、 擁有完整、科學、質(zhì)量管理體系。并不斷致力于技術(shù)創(chuàng)新,產(chǎn)品創(chuàng)新和管理創(chuàng)新,以高新技術(shù)及卓越創(chuàng)新的優(yōu)質(zhì)服務(wù)贏得了高校機關(guān)、科研單位、藥廠商、質(zhì)檢部門、環(huán)保企業(yè)、化工生產(chǎn)、農(nóng)業(yè)生產(chǎn)、食品相關(guān)等行業(yè)的廣大用戶的信任。從而確保我們的產(chǎn)品在同行業(yè)中具備超強的競爭力。 公司具備獨立的進出口經(jīng)營權(quán)和優(yōu)秀的銷售團隊。在所有員工的勤力努力下為公司打開了廣闊的市場。公司的產(chǎn)品暢銷全國各地并遠銷到歐美,東南亞和非洲等國家及地區(qū),贏得廣大客戶的一致認可和好評。 “誠信為本,服務(wù)至上;康源出品,必屬精品”。誠信經(jīng)營,讓客戶滿意是我們一貫的宗旨;追求品質(zhì),為客戶提供高質(zhì)量的產(chǎn)品是我們義不容辭的責任。歡迎廣大客戶惠顧。
成立日期 2013-04-26 (12年) 注冊資本 1000萬
員工人數(shù) 10-50人 年營業(yè)額 ¥ 1000萬-5000萬
主營行業(yè) 有機合成藥,獸藥原料,維生素類,大環(huán)內(nèi)酯類,解熱鎮(zhèn)痛藥 經(jīng)營模式 貿(mào)易
  • 武漢東康源科技有限公司
VIP 4年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:1000萬
  • 企業(yè)類型:貿(mào)易商
  • 主營產(chǎn)品:雌二醇,異煙肼,氯霉素,格爾德霉素,雌酚酮,尿嘧啶,紅霉素,氟康唑等
  • 公司地址:江夏區(qū)紙坊街
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