在低溫和堿性條件下,將甘氨酸與碳酸二叔丁酯反應(yīng)制得N-(叔丁氧羰基)甘氨酸化合物(1).再將化合物1在N,N'-二環(huán)己基碳化二亞胺和4-二甲氨基吡啶的作用下與三氟乙胺鹽酸鹽進(jìn)行酰胺化制得N—[2-氧代-2[(2,2,2三氟乙基)氨基]乙基]氨基甲酸-1,1-二甲基乙酯(2).然后將化合物2在鹽酸作用下脫除保護(hù)基Boc,得到2-氨基N-(2,2,2~三氟乙基)乙酰胺.最后通入氯化氫氣體制成2-氨基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺鹽酸鹽(3).化合物1~3經(jīng)MS,IR,1HNMR和13CNMR等確證結(jié)構(gòu).文中所采用的方法具有原料易得,操作簡便,安全性高等優(yōu)點(diǎn).
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