用途：Tyk2-IN-4 是一種有效的選擇性酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 變構(gòu)抑制劑。

作用：體外活性：Tyk2-IN-4通過穩(wěn)定蛋白質(zhì)的調(diào)節(jié)假激酶結(jié)構(gòu)域來阻斷受體介導(dǎo)的Tyk2激活。體內(nèi)活性：在用Tyk2-IN-4治療的NZB / W小鼠中強烈抑制狼瘡樣疾病。 Tyk2-IN-4安全且整體耐受性良好。 沒有嚴重的不良事件，非活動（75％）組和安慰劑組（76％）的非嚴重不良事件發(fā)生率相似。 口服給藥后，Tyk2-IN-4迅速被吸收，表現(xiàn)出明顯的消除半衰期為8-15小時。

相關(guān)類別：

研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫

靶點：Tyk2

體外研究：Tyk2-IN-4通過穩(wěn)定蛋白質(zhì)的調(diào)節(jié)性假激酶結(jié)構(gòu)域來阻斷受體介導(dǎo)的Tyk2激活。

體內(nèi)研究：在用Tyk2-IN-4處理的NZB / W小鼠中強烈抑制狼瘡樣疾病。 Tyk2-IN-4安全且整體耐受性良好。沒有嚴重的不良事件，非活動（75％）組和安慰劑組（76％）的非嚴重不良事件發(fā)生率相似?？诜o藥后，Tyk2-IN-4迅速被吸收，表現(xiàn)出明顯的消除半衰期為8-15小時。