簡介

Ruxolitinibphosphate是一種有效的JAK1/2抑制劑，IC50分別為3.3nM/2.8nM，比JAK3選擇性高130倍。

體外研究

Ruxolitinib（INCB018424）有效且選擇性地抑制JAK2V617F介導的信號傳導和增殖。Ruxolitinib抑制HEL細胞的生長，EC50為186nM。Ruxolitinib顯著增加Ba/F3-EpoR-JAK2V617F細胞系統(tǒng)的凋亡，并抑制原發(fā)性MPN患者樣本中的造血祖細胞增殖。

體內研究

Ruxolitinib（180mg/kg，po）可降低接種JAK2V617F表達細胞的小鼠的腫瘤負荷，而不會引起貧血或淋巴細胞減少。

生物活性

RuxolitinibPhosphate(INCB018424,INC424)是Ruxolitinib的磷酸鹽形式。Ruxolitinib是個應用于臨床的，有效的，選擇性JAK1/2抑制劑，在無細胞試驗中IC50為3.3nM/2.8nM。作用于JAK1，JAK2與作用于JAK3相比，選擇性高130多倍。Ruxolitinib通過毒性線粒體自噬殺死腫瘤細胞。Ruxolitinib可誘導自噬并增強細胞凋亡。