替加環(huán)素又稱9-叔丁基甘氨酰氨基米諾環(huán)素或丁甘米諾環(huán)素,是一種新型的廣譜活性的靜脈注射用抗生素,屬9-叔丁基甘氨酰胺米諾環(huán)素衍生物,為第一個(gè)甘氨酰環(huán)素類抗生素,是為解決早期四環(huán)素的抗藥性而研發(fā)的,于1995年6月得到美國FDA批準(zhǔn)上市。雖然其結(jié)構(gòu)類似米諾環(huán)素,但是分子結(jié)構(gòu)改變后不僅其抗菌活性大大提高,而且與其他四環(huán)素類藥物比較,細(xì)菌對(duì)之不易產(chǎn)生耐藥性,對(duì)有抗藥性的耐甲氧西林金黃色葡萄球菌也有活性。替加環(huán)素的作用機(jī)制與四環(huán)素類抗生素相似,都是通過與細(xì)菌30S核糖體結(jié)合,阻止轉(zhuǎn)移RNA的進(jìn)入,使得氨基酸無法結(jié)合成肽鏈,最終起到阻斷細(xì)菌蛋白質(zhì)合成,限制細(xì)菌生長的作用。但替加環(huán)素與核糖體的結(jié)合能力是其他四環(huán)素類藥物的5倍。說明本品抗細(xì)菌耐藥性的能力優(yōu)于其他四環(huán)素類藥物。替加環(huán)素的抗菌譜包括革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌和厭氧菌,體外實(shí)驗(yàn)和臨床試驗(yàn)顯示,替加環(huán)素對(duì)部分需氧革蘭氏陰性菌(如弗氏枸櫞酸桿菌、陰溝腸桿菌、大腸桿菌、產(chǎn)酸克雷伯氏菌和肺炎克雷伯氏菌、鮑曼氏不動(dòng)桿菌、嗜水汽單胞菌、克氏枸櫞酸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、出血敗血性巴斯德菌、黏質(zhì)沙雷菌和嗜麥芽寡養(yǎng)單胞菌等)敏感。銅綠假單胞菌對(duì)替加環(huán)素耐藥。
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