性狀:本品為黃色顆粒狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;無臭,味苦;遇光易變質(zhì);在水或熱乙醇中溶解,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶,在堿性溶液中易破壞。藥理作用:本品為有機(jī)磷農(nóng)藥中毒的解毒劑,對(duì)輕度有機(jī)磷中毒,可單獨(dú)應(yīng)用本品或阿托品以控制癥狀;中度、重度中毒時(shí)則必須合并應(yīng)用阿托品,因?qū)w內(nèi)已蓄積的乙酰膽堿幾無作用。靜脈給藥后,血中很快達(dá)到有效濃度,大劑量時(shí)還能通過血腦屏障進(jìn)入腦組織,由腎很快排出,無蓄積中毒現(xiàn)象。當(dāng)有機(jī)磷酸酯類殺蟲劑(如敵敵畏、1609、1059等)進(jìn)入機(jī)體后,與體內(nèi)膽堿酯酶結(jié)合,形成磷?;付怪ニ庖阴D憠A的作用,因而體內(nèi)發(fā)生乙酰膽堿的蓄積,出現(xiàn)一系列中毒癥狀。碘解磷定等解毒藥在體內(nèi)能與磷?;憠A酯酶中的磷?;Y(jié)合,而將其中膽堿酯酶游離,恢復(fù)其水解乙酰膽堿的活性,故又稱膽堿酯酶復(fù)活劑。碘解磷定等尚能與血中有機(jī)磷酸酯類直接結(jié)合,成為無毒物質(zhì)由尿排出。特點(diǎn):①只對(duì)中毒時(shí)間不長、形成不久的磷?;赣兄鼗罨饔?,如巳經(jīng)過一定時(shí)間,磷酰化酶已老化(脫烷基)后、再不能被重活化,膽堿酯酶的活性則難以恢復(fù)。故應(yīng)用肟類重活化劑,治療有機(jī)磷類中毒時(shí),用藥越早越好。②本品對(duì)不同有機(jī)磷化合物的作用不同,一般認(rèn)為對(duì)沙磷、對(duì)硫磷、內(nèi)吸磷、硫特普、馬拉硫磷、乙硫磷的療效較好,對(duì)塔崩、敵敵畏、敵百蟲的效果較差,對(duì)索曼無效,對(duì)羅果、氧化羅果尚有爭議。③不同的重活化劑其作用的強(qiáng)弱不同,即對(duì)有機(jī)磷的抗毒效價(jià)不同。④給藥后雖能消除肌肉震顫、肌無力等外周性煙堿樣癥狀,但不能直接對(duì)抗乙酰膽堿的大部分效應(yīng),即不能消除中樞癥狀、毒蕈樣癥狀及其他煙堿癥狀,故對(duì)中重度中毒患者,必須與抗膽堿藥合用。⑤肟類重活化劑都是季銨鹽,脂溶性差,不能進(jìn)入血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng),對(duì)中樞的中毒活化酶沒有明顯的重活化作用,故對(duì)中樞的中毒癥狀無明顯的效果。⑥口服吸收很差且不規(guī)則,一般都通過靜脈給藥。適用癥:用于解救有機(jī)磷中毒。用法與用量:靜脈注射:一次量,每1kg體重,家畜15-30mg。注意事項(xiàng):(1)對(duì)碘過敏動(dòng)物禁用本品。(2)在堿性溶液中易分解,禁與堿性動(dòng)物配伍。(3)因本品能增強(qiáng)阿托品的作用,與阿托品聯(lián)合應(yīng)用時(shí),可適當(dāng)減少阿托品劑量。(4)有機(jī)磷內(nèi)服中毒的動(dòng)物先以2.5%碳酸氫鈉溶液徹底洗胃;由于消化道下部也可吸收OP,本品應(yīng)用至少維持48?72小時(shí)。
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