頭孢菌素類抗生素頭孢磺啶鈉是一種頭孢菌素類抗生素,抗菌譜窄,因其對綠膿桿菌細(xì)胞壁外層具有良好的通透性,并對青霉素結(jié)合蛋白LA、LB和Ⅲ有很高的親和性,因而對其細(xì)胞壁肽多糖的形成有很強(qiáng)的抑制作用,故對綠膿桿菌有很強(qiáng)的特異性殺菌作用,其MIC為1.5μg/ml,且又對其產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶具有很高的穩(wěn)定性。對綠膿桿菌的抗菌活性較頭孢哌酮、磺芐西林(10倍)、羧芐青霉素、哌拉西林和羥芐西林(16~32倍)強(qiáng),與慶大霉素、地貝卡星等氨基甙類抗生素相當(dāng)。且無交叉耐藥性。肌肉或靜脈滴注給藥0.5g,15min后可分別達(dá)到最高血藥濃度37.2μg/ml,且藥物濃度隨給藥量的增加而升高??裳杆俜植嫉侥I、血漿、肺、心、消化道、肝和脾臟中,并可進(jìn)入到痰液、傷口滲出液、羊水及乳汁中。PBP為70%,t1/2為1.5h,主要從尿中排出,用藥6h后尿排出率為60%~70%,尿中未發(fā)現(xiàn)具抗菌活性的代謝物。腎功能不全者血藥濃度上升,半衰期延長,尿中排泄率下降。臨床上頭孢磺啶鈉主要用于治療綠膿桿菌引起的呼吸道感染,腎盂腎炎、膀胱炎、腹膜炎、敗血癥、前列腺炎,燒傷、創(chuàng)傷繼發(fā)感染及中耳炎、角膜潰瘍等,尤其是青霉素和氨基苷類抗生素治療無效的綠膿桿菌感染。不良反應(yīng)發(fā)生率約為1.3%,與其他頭孢菌素雷同。偶見有過敏反應(yīng),如皮疹、蕁麻疹。胃腸道反應(yīng)。注射部位疼痛,靜脈注射出現(xiàn)靜脈炎、血清轉(zhuǎn)氨酶輕度升高,少數(shù)可見有蛋白尿;亦可見血小板減少、嗜酸性細(xì)胞增多;罕見血小板減少、維生素缺乏等。對本品有過敏休克者禁用。對青霉素過敏、對頭孢菌素過敏、有過敏疾病史、過敏體質(zhì)、嚴(yán)重腎功能障礙、孕婦慎用。頭孢磺啶鈉與利尿劑、氨基糖苷類合用可增加腎毒性。定期檢查肝功能、腎功能及血象。
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