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奧扎格雷2571-53-7

奧扎格雷2571-53-7

價格 1800
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發(fā)貨地 其他
更新日期 2020-08-10

產(chǎn)品詳情

中文名稱:奧扎格雷2571-53-7CAS:82571-53-7
有效期: 一年產(chǎn)地: 中國
保存條件: 0-8℃純度規(guī)格: 99%
2020-08-10 奧扎格雷2571-53-7 RMB 1800 一年 中國 0-8℃ 99%
中文名稱: 奧扎格雷
中文同義詞: 奧扎格雷;反式-3-[4-(1H-咪唑-1-基甲基)苯基]-2-丙烯酸;(E)-4-(1-咪唑基甲基)肉桂酸鈉;OZAGREL (SODIUM) 奧扎格雷(鈉)
英文名稱: Ozagrel
英文同義詞: 3-[4-(1H-IMIDAZOL-1-YLMETHYL)PHENYL]-2E-PROPENOIC ACID;(E)-3-[P-(1H-IMIDAZOL-1-YLMETHYL)PHENYL]-2-PROPENOIC ACID;(e)-3-[4-(1h-imidiazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-propenic acid;OKY-046;OZAGREL;ozagrel ozagrel sodium;OzagrelSodium99%;OzagrelSodiumBase
CAS號: 82571-53-7
分子式: C13H12N2O2
分子量: 228.25
EINECS號: 
相關類別: Cardiovascular;心血管類;Pharmaceutical material and intermeidates;醫(yī)藥與生物化工;原料藥;血液系統(tǒng)用藥;藥物
Mol文件: 82571-53-7.mol

 
 
奧扎格雷 性質(zhì)
CAS 數(shù)據(jù)庫 82571-53-7(CAS DataBase Reference)
 
奧扎格雷 用途與合成方法
血小板凝集抑制劑 奧扎格雷和氯吡格雷、西洛他唑、阿司匹林腸溶片都是目前我國常用的血小板凝集抑制劑,屬凝血惡烷基合成環(huán)氧酶(TXA2)抑制劑類抗血栓藥,最初由日本小野藥品工次株式會社及Kissei藥品工業(yè)株式會社研制開發(fā)成功,1988年在日本獲準上市。目前國內(nèi)主要生產(chǎn)廠家有遼寧丹東醫(yī)創(chuàng)藥業(yè)、山東羅欣藥業(yè)股份、長春精優(yōu)藥業(yè)、大連美羅大藥廠、沈陽濟世制藥、海南碧凱藥業(yè)、長春豪邦藥業(yè)和山東華魯制藥。現(xiàn)代醫(yī)學證明,血小板在動脈硬化及血栓形成過程中起重要作用,有效調(diào)控血小板對于血管內(nèi)腔狹窄、血液栓子與循環(huán)系統(tǒng)閉塞引發(fā)的疾病可以起到事半功倍的效果。目前,臨床使用的血小板凝集抑制劑藥物主要是環(huán)氧酶(TXA2)抑制劑、磷酸二酯酶(PDE)抑制劑、二磷酸腺苷(ADP)受體阻滯劑、血小板纖維蛋白原阻滯劑等藥物。
奧扎格雷的鈉鹽具有強大的抗血栓作用,是世界上個上市的強力血栓素合成酶特性抑制劑,對不同誘導劑(如膠原、花生四烯酸、腎上腺素、ADP、5-HT等)所致的血小板聚集,均有抑制作用,可抑制TXA2合成酶,同時促進PGI2的生成,具有抗血小板聚集和解除血管痙攣的作用,能抑制腦血栓形成和腦血管痙攣。主要適用于蛛網(wǎng)膜下腔出血術后的腦血管攣縮及并發(fā)腦缺血癥狀的改善。它可以降低腦梗死患者的纖維蛋白、凝血因子I,具有降低血液粘度的作用,并抑制血小板凝集。在花生油烯酸注入后引起腦杜塞模型試驗中,服用后可抑制腦血栓的發(fā)生,使動物死亡率降低,同時改善腦血栓急性期的運動障礙,又改善腦缺血急性期的循環(huán)障礙及改善腦缺血時能量代謝異常。常用制劑為奧扎格雷鈉注射液,每支20mg。以生理鹽水或葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注,1日80mg。如與其他抗血小板藥合用時,本品劑量宜酌減??沙霈F(xiàn)出血傾向;偶有過敏、肝功能障礙、血壓下降、室上性期外收縮、頭痛、注射部位疼痛、上腹脹滿等不良反應。出血患者(腦內(nèi)出血、腦室出血、消化道出血、皮下出血等)、孕婦或有可能妊娠婦女及兒童慎用。與抑制血小板功能的藥物并用有協(xié)同作用,必須適當減量。避免與含鈣溶液(格林溶液等)混合注射以免發(fā)生混濁。 
化學性質(zhì)  從乙醇-乙醚得棱狀結晶,熔點223~224℃。
鹽酸奧扎格雷(Ozagrel Hydrochloride):C13H12N2O2?HCl。[78712-43-3]。從乙醇-乙醚結晶,熔點214~217℃。
奧扎格雷鈉(Ozadrel Sodium):C13 H11N2NaO2。白色結晶或結晶性粉末,無臭,味酸苦。易溶于水,溶于甲醇,幾不溶于乙醇、丙酮或乙醚。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):1940,1580,1150,1300靜脈注射;3800.3600.5900,5700 口服;2450,2100,2300,2250皮下注射。
用途  強力血栓素合成酶抑制劑。通過抑制血栓素合成酶,降低體內(nèi)血栓素A,(TXA2),并促進前列環(huán)素(PGl2)的生成,以對抗血小板的聚集和腦血管的痙攣,而對環(huán)氧化酶等其它花生四烯酸代謝酶幾乎無影響。臨床用于蛛網(wǎng)下腔出血術后的腦痙攣以及伴隨腦痙攣的腦缺血癥狀,及腦血栓癥急性期伴隨的運動障礙的改善。
生產(chǎn)方法  以對甲基苯甲醛為原料,和乙酸酐進行醇醛縮合后脫水,生成3-對甲苯基丙烯酸,乙酯化為3-對甲苯基丙烯酸乙酯,以過氧化苯甲酰為引發(fā)劑,用N-溴代琥珀酰亞胺(NBS)對環(huán)上的甲基溴化為溴甲基,再和咪唑反應后水解生成奧扎格雷鈉,熔點308℃(分解)。

 

關鍵字: 奧扎格雷2571-53-7

公司簡介

Guangzhou Daily Chemical Manufacturing Co., Ltd.
成立日期 注冊資本
員工人數(shù) 年營業(yè)額
主營行業(yè) 中間體,農(nóng)藥中間體 經(jīng)營模式 貿(mào)易
  • Guangzhou Daily Chemical Manufacturing Co., Ltd.
非會員
  • 公司成立:暫無
  • 注冊資本:暫無
  • 企業(yè)類型:暫無
  • 主營產(chǎn)品:暫無
  • 公司地址:Guangzhou Daily Chemical Manufacturing Co., Ltd.
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