魯索利替尼

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發(fā)貨地	江西
更新日期	2024-11-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:魯索利替尼	英文名稱:Ruxolitinib
CAS:941678-49-5	品牌: 江西瑞威爾
純度規(guī)格: 98%	產(chǎn)品類別: 原料藥
產(chǎn)品規(guī)格: 1g,10g,100g	含量: 98%

中文名	魯索替尼
英文名	ruxolitinib
中文別名	(BETAR)-BETA-環(huán)戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈 \| β-環(huán)戊基-4-(7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-(βr)-1H-吡唑-1-丙腈 \| 魯索利替尼 \| 蘆可替尼
英文別名	更多

描述	Ruxolitinib 是有效，選擇性的 JAK1/2 抑制劑， IC50 值分別為 3.3 nM和2.8 nM，選擇性是 JAK3 的 130 多倍。
相關(guān)類別	信號通路 >> 自噬 >> 自噬信號通路 >> 表觀遺傳學(xué) >> JAK 信號通路 >> JAK/STAT信號通路 >> JAK 信號通路 >> 干細(xì)胞及 Wnt 通路 >> JAK 信號通路 >> 自噬 >> 自噬研究領(lǐng)域 >> 癌癥
靶點	JAK2:2.8 nM (IC50) JAK1:3.3 nM (IC50) Tyk2:19 nM (IC50) JAK3:428 nM (IC50)
體外研究	Ruxolitinib有效且選擇性地抑制JAK2V617F介導(dǎo)的信號傳導(dǎo)和增殖，以劑量依賴性方式顯著增加細(xì)胞凋亡，并且在64nM時導(dǎo)致Ba / F3細(xì)胞中去極化線粒體的細(xì)胞加倍。 Ruxolitinib對紅細(xì)胞集落形成具有顯著的效力，IC50為67 nM，并且抑制正常供體和真性紅細(xì)胞增多癥患者的紅系祖細(xì)胞增殖，IC50值分別為407 nM和223 nM [1]。
體內(nèi)研究	Ruxolitinib（180 mg / kg，口服，每日兩次）導(dǎo)致第22天存活率大于90％，顯著降低脾腫大和炎性細(xì)胞因子的循環(huán)水平，優(yōu)先消除腫瘤細(xì)胞，導(dǎo)致生存期顯著延長，無骨髓抑制或JAK2V617F驅(qū)動的小鼠模型中的免疫抑制作用[1]。在Ruxolitinib組中，41.9％的患者達(dá)到主要終點，而在骨髓纖維化雙盲試驗中安慰劑組為0.7％。 Ruxolitinib導(dǎo)致維持脾臟體積減少，總癥狀評分改善50％或更多[2]。 Ruxolitinib（15 mg每日兩次）治療使得總共28％的患者在骨髓纖維化患者的第48周脾臟體積減少至少35％，而接受治療的患者為0％。使用Ruxolitinib時，平均可觸及的脾臟長度減少了56％，但是在第48周時使用治療方法增加了4％。在ruxolitinib組患者的整體生活質(zhì)量指標(biāo)改善并且癥狀減輕骨髓纖維化[3]。
激酶實驗	使用Sf21細(xì)胞和桿狀病毒載體表達(dá)重組蛋白，并用親和層析純化。 JAK激酶測定使用與肽底物（-EQEDEPEGDYFEWLE）的均相時間分辨熒光測定。每種酶反應(yīng)用Ruxolitinib或?qū)φ?，JAK酶，500nM肽，三磷酸腺苷（ATP; 1mM）和2％二甲基亞砜（DMSO）進(jìn)行1小時。 50％抑制濃度（IC 50）計算為抑制50％熒光信號所需的INCB018424濃度。
細(xì)胞實驗	將細(xì)胞以2×103 /孔的白底96孔板接種，用來自DMSO原液的Ruxolitinib（INCB018424）處理（0.2％最終DMSO濃度），并在37℃下用5％CO 2溫育48小時。通過使用Cell-Titer Glo熒光素酶試劑或活細(xì)胞計數(shù)的細(xì)胞ATP測定來測量活力。將值轉(zhuǎn)化為相對于載體對照的抑制百分比，并使用PRISM GraphPad根據(jù)數(shù)據(jù)的非線性回歸分析擬合IC 50曲線。
動物實驗	給小鼠喂食標(biāo)準(zhǔn)嚙齒動物食物并隨意提供水。將Ba / F3-JAK2V617F細(xì)胞（每只小鼠105只）靜脈內(nèi)接種到6至8周齡雌性BALB / c小鼠中。每天監(jiān)測存活率，并且死亡的垂死的老鼠被人道地殺死并且被認(rèn)為已經(jīng)死亡。用載體（5％二甲基乙酰胺，0.5％甲基纖維素）或Ruxolitinib（INCB018424）處理在細(xì)胞接種后24小時內(nèi)開始，每天兩次通過口服強飼法。使用分析的Bayer Advia120測量血液學(xué)參數(shù)，并使用Dunnett測試確定統(tǒng)計學(xué)顯著性。
參考文獻(xiàn)	[1]. Quintas-Cardama A, et al. Preclinical characterization of the selective JAK1/2 inhibitor INCB018424: therapeutic implications for the treatment of myeloproliferative neoplasms. Blood, 2010, 115(15), 3109-3117. [2]. Verstovsek S, et al. A double-blind, placebo-controlled trial of ruxolitinib for myelofibrosis. N Engl J Med, 2012, 366(9), 799-807. [3]. Harrison C, et al. JAK inhibition with ruxolitinib versus best available therapy for myelofibrosis. N Engl J Med. 2012 Mar 1;366(9):787-98.

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸點	592.6±50.0 °C at 760 mmHg
分子式	C17H18N6
分子量	306.365
閃點	312.2±30.1 °C
精確質(zhì)量	306.159302
PSA	83.18000
LogP	1.69
蒸汽壓	0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率	1.747

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公司簡介

江西瑞威爾生物科技有限公司，注冊地江西省峽江縣，在南昌設(shè)有辦事處，武漢設(shè)有分公司。公司依托母公司江右云商豐富的互聯(lián)網(wǎng)運營優(yōu)勢及數(shù)字中臺技術(shù)支持，將科技貫穿于研發(fā)、生產(chǎn)、檢測及采購、倉儲、銷售的所有環(huán)節(jié)，滿足了科研客戶分散、品種要求多樣化、頻繁購買且單次量小的需求，在業(yè)內(nèi)形成了良好的口碑。公司深耕科研試劑領(lǐng)域，科研試劑產(chǎn)品廣泛應(yīng)用于高等院校、科研院所以及生物醫(yī)藥、新材料、新能源、節(jié)能環(huán)保、航空航天等高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)和戰(zhàn)略性新興產(chǎn)業(yè)相關(guān)企業(yè)的研發(fā)機構(gòu)，產(chǎn)品使用者多為科學(xué)家和一線研發(fā)工程師，贏得了眾多知名客戶的信賴。目前與公司發(fā)生直接業(yè)務(wù)往來的科研機構(gòu)、大學(xué)院校、政府、軍隊等企業(yè)和機構(gòu)超過數(shù)量200家。

成立日期	2021-02-01 （4年）	注冊資本	200萬
員工人數(shù)	10-50人	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	醫(yī)藥原料	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠

江西瑞威爾生物科技有限公司

VIP 3年

公司成立：4年
注冊資本：200萬
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司
主營產(chǎn)品：美羅培南三水物替加環(huán)素奧美沙坦酯雷米普利馬來酸依那普利鹽酸羅匹尼羅鹽酸屈他維林富馬酸盧帕他定鹽酸米諾環(huán)素甘油縮甲醛
公司地址：吉安市峽江縣仁和鎮(zhèn)新陂村官山組

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