富馬酸沃諾拉贊原料藥現(xiàn)貨供應1-1000克

中文名稱:富馬酸沃諾拉贊 英文名稱:TAK-438 

CAS:1260141-27-2 保存條件:2-8°C 

純度規(guī)格:99% 中間體 產(chǎn)品類別:醫(yī)藥中間體 

醫(yī)藥中間體:醫(yī)藥中間體 

CAS：1260141-27-2

中文名稱：富馬酸沃諾拉贊

英文名稱：TAK-438

目前，針對反流性食管炎治療其主要目的是減輕癥狀、愈合黏膜并維持反流性食管炎緩解，預防相關(guān)并發(fā)癥并改善與健康相關(guān)的生活質(zhì)量。作為全新機制抑酸藥物--伏諾拉生，通過阻斷H+，K+-ATP酶的K+通道，競爭性阻滯K+與該酶的結(jié)合，可長時間停留于胃壁細胞，

Vonoprazan Fumarate (TAK-438)是一種新型P-CAB(鉀離子競爭性酸抑制劑)，可逆抑制H+/K+， ATPase，IC50為19 nM (pH 6.5)，控制胃酸分泌。

體外研究：TAK-438是一種吡咯類衍生物，具有與P-CABs完全不同的化學結(jié)構(gòu)。TAK-438抑制胃部H+, K+-ATPase活性，這種作用存在濃度依賴性。在中性條件下（pH7.5），TAK-438的抑制活性與在弱酸性條件下（pH為6.5）幾乎相同。TAK-438不抑制Na+, K+-ATPase活性，即使?jié)舛雀哂谄渥饔糜谖覆縃+, K+-ATPase活性的IC50值500倍。TAK-438抑制胃部H+, K+-ATPase活性，按K+競爭性的方式，Ki為3 nM。[2]

體內(nèi)研究：TAK-438抑制基礎(chǔ)胃酸分泌，這種作用存在劑量依賴性，ID50值為1.26 mg/kg。TAK-438靜脈給藥，增加胃部灌注液的pH值，這種作用存在劑量依賴性，增加的pH值在給藥后維持5小時。TAK-438按1 mg/kg劑量處理，90分鐘后，pH值達到穩(wěn)定狀態(tài)，最高pH值為5.9。[2] 此外，TAK-438處理大鼠和狗，有效且更持久地抑制組胺刺激的胃酸分泌。TAK-438通過胃組織的高積累和低清除力，具有顯著的抗分泌活性。TAK-438不受胃液分泌狀態(tài)影響，不像PPIs。[3]

在酸性和中性環(huán)境下，TAK-438都可抑制H+, K+-ATPase。