培美曲塞二鈉是美國(guó)禮來(lái)公司研發(fā)成功的一種治療腫瘤藥物，專利保護(hù)期到2017年1月，培美曲塞二鈉是一種結(jié)構(gòu)上含有核心為吡咯嘧啶基團(tuán)的多靶位抗葉酸制劑，屬核苷酸合酶/二氫葉酸還原酶雙重抑制劑，通過(guò)破壞細(xì)胞內(nèi)葉酸依賴性的正常代謝的過(guò)程，抑制細(xì)胞復(fù)制，可同時(shí)阻斷三種不同的對(duì)癌細(xì)胞的生存至關(guān)重要的酶靶標(biāo)，從而抑制腫瘤的生長(zhǎng)。

2004年2月美國(guó)食品與藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)與順鉑聯(lián)用治療一種罕見(jiàn)的癌癥——惡性胸膜間皮瘤，惡性胸膜間皮瘤是一種少見(jiàn)的肺胸膜癌癥，培美曲塞二鈉能夠通過(guò)阻斷癌細(xì)胞代謝的3種關(guān)鍵酶的獨(dú)特機(jī)制，從而干擾癌細(xì)胞復(fù)制進(jìn)一步促進(jìn)腫瘤細(xì)胞凋亡。這個(gè)治療方案是三靶點(diǎn)發(fā)揮協(xié)同抑制作用，優(yōu)于過(guò)去使用順鉑的單靶點(diǎn)的治療方案。同時(shí)，通過(guò)補(bǔ)充葉酸和維生素能有效地控制毒副反應(yīng)，增強(qiáng)患者的耐受性。

2004年8月FDA又以快速審批的方式批準(zhǔn)培美曲塞二鈉作為局部晚期肺癌或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌的二線治療藥物。

2005年12月作為美國(guó)禮來(lái)公司的專利藥品培美曲塞二鈉在中國(guó)上市，被批準(zhǔn)用于治療惡性胸膜間皮瘤。