普瑞巴林為γ-氨基丁酸(GABA)類似物,結(jié)構(gòu)和作用與加巴噴丁相似,具有抗癲癇、鎮(zhèn)痛和抗焦慮活性。普瑞巴林的抗癲癇作用機制尚不明確。在實驗室研究中,普瑞巴林對各種癲癇模型均有抗驚厥活性;動物模型的活性譜與加巴噴丁的活性譜相似,但普瑞巴林的活性為加巴噴丁的3~10倍 普瑞巴林口服后,用于急性牙痛時30min內(nèi)起效,持續(xù)時間約5h,用于糖尿病性神經(jīng)病變時1周起效。達峰時間約1h,生物利用度為90%。較少在肝臟代謝,92%~99%以原形經(jīng)腎排泄,低于口服量的0.1%隨糞便排泄,半衰期為5~6.5h
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