N-甲基-4-硝基苯乙胺鹽酸鹽用途與合成方法應用N-甲基-4-硝基苯乙胺鹽酸鹽為醫(yī)藥中間體,可用于合成其他具有一定生物活性的化合物如多非利特。多非利特為美國Pfizer公司開發(fā)的針對心房顫動的口服抗心律失常藥,具有較高的逆轉為竇性心律的作用,2000年5月在美國首次上市,為第III類抗心律失常藥物。抗心律失常的多非利特公開于歐洲專利EP-A-0245997,其同族專利有US4959366(分案申請US5079248)、CN1014529等,該公開的專利中描述了多非利特的多種合成方法,但均存在原料不易得,工業(yè)化生產(chǎn)成本較高的問題。多非利特是一種結構上類似于抗心律失常藥索他洛爾的甲烷磺胺衍生物。其藥理作用機制是通過抑制快速鉀電流(Ikr)增加動作電位持續(xù)時間(QT間期)而發(fā)揮Ⅲ類抗心律失常藥物的效應。經(jīng)1999年美國食品及藥品管理局FDA批準,并于2000年5月在美國首次上市。大量臨床研究表明,多非利特可用于治療和預防房性節(jié)律障礙和陣發(fā)性室上性心動過速,對于轉復新近發(fā)生的心房顫動、心房撲動方面的療效優(yōu)于其他抗心律失常藥。并可用于預防室性心動過速的發(fā)生,緩解心力衰竭患者病情。具有療效顯著、不良反應相對較小等優(yōu)點,是一種作用強、選擇性好的抗心率失常藥。N-甲基-4-硝基苯乙胺鹽酸鹽為多非利特合成重要中間體。
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張曉亮