合成化合物18.2.將4-(哌啶-4-基)苯胺鹽酸鹽(950mg，4.47mmol，1.00當(dāng)量)和1,3-二氫-2-苯并呋喃-1,3-二酮(667.2mg，4.50mmol，1.01當(dāng)量)于乙酸(100mL)中的溶液加熱到回流后持續(xù)3小時(shí)。將所得混合物在真空下濃縮，得到呈白色固體狀的18.2(1.49g，97％)。

合成化合物18.3.將18.2(1.49g，4.33mmol，1.00當(dāng)量)、4-二甲氨基吡啶(109mg，0.89mmol，0.21當(dāng)量)、三乙胺(1.805g，17.84mmol，4.12當(dāng)量)和二碳酸二-叔丁酯(1.462g，6.70mmol，1.55當(dāng)量)于二氯甲烷(100mL)中的溶液在氮?dú)庀略谑覝叵聰嚢?小時(shí)。將所得混合物用H2O洗滌，并且用DCM萃取。將經(jīng)合并的有機(jī)層用1MHCl和鹽水洗滌，并且經(jīng)無(wú)水硫酸鈉干燥。在真空下濃縮之后，將殘余物通過(guò)在硅膠上用EtOAc/PE(1:30到1:10)進(jìn)行色譜而純化，得到呈白色固體狀的18.3(1.44g，82％)。

合成化合物18.4.在250mL圓底燒瓶中，將18.3(1.433g，3.53mmol，1.00當(dāng)量)和NH2NH2·H2O(1.84g，36.71mmol，10.41當(dāng)量)于80mL乙醇中的溶液在油浴中在50℃下攪拌4小時(shí)。將固體濾出。將濾液在真空下濃縮，并且將殘余物涂覆到具有乙酸乙酯/石油醚(1:2)的硅膠柱上，得到呈白色固體狀的所要1-BOC-4-(4-氨基苯基)哌啶(446mg，46％)。