伊馬替尼是代酪氨酸激酶抑制劑，是治療慢性粒細(xì)胞白血病(CML)歷史上的一個里程碑藥物，由諾華公司于2001年推出，是靶向治療成功的典范。僅殺滅髓系細(xì)胞所含的BCR-ABL，阻止細(xì)胞的增殖和腫瘤的形成，而對正常細(xì)胞無影響。還可抑PDGF介導(dǎo)的腫瘤，包括神經(jīng)膠質(zhì)瘤和前列腺癌。上世紀(jì)八十年代，科學(xué)研究表明大多數(shù)慢性粒細(xì)胞白血病病人的粒細(xì)胞有兩條染色體發(fā)生換位，產(chǎn)生了融合激酶BCR-ABL，導(dǎo)致了該激酶活性的持續(xù)激活，從而造成細(xì)胞失控性增生—血癌。在此基礎(chǔ)上，美國Oregon健康科學(xué)大學(xué)的生物學(xué)家Druker博士提出了以BCR-ABL作為藥物靶點(diǎn)的假想，提出開發(fā)該靶點(diǎn)的激酶抑制劑治療慢性粒細(xì)胞白血病。二是先導(dǎo)物的篩選與優(yōu)化：接著，Druker與諾華公司的化學(xué)家NickLydon合作，從化合物庫中篩選出抑制BCR-ABL激酶的小分子抑制劑優(yōu)化后開發(fā)出伊馬替尼。三是臨床前研究和臨床試驗(yàn)試驗(yàn)結(jié)果表明伊馬替尼安全有效，絕大多數(shù)慢粒病人獲得完全的血液學(xué)的緩解，而副作用比細(xì)胞毒抗腫瘤藥物少很多。

現(xiàn)貨供應(yīng)，質(zhì)優(yōu)價美。

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