簡(jiǎn)介:
骨化二醇(calcifediol)是人體內(nèi)維生素D3(VD3)在肝臟的VD3羥化酶的作用下轉(zhuǎn)化而來,對(duì)空氣、熱、光敏感,易溶于乙醇等極性有機(jī)溶劑,不溶于水。由美國(guó)Upjohn公司上世紀(jì)八十年代開發(fā)上市,用于治療老年人骨質(zhì)疏松癥等各種慢性骨紊亂,以及與慢性腎衰竭有關(guān)的代謝性骨病。骨化二醇能促進(jìn)小腸Ca2+,pi的吸收,提高血清Ca2+,pi的濃度,降低堿性磷酸酶和某些病人的甲狀旁腺激素水平,可減少某些病人的礦質(zhì)缺乏現(xiàn)象,主要適用于治療和防治代謝性骨病和腎臟疾病,對(duì)進(jìn)行腎透析的慢性腎衰患者的低鈣血癥,缺乏性佝僂病,各型男治佝僂病,老年性骨質(zhì)疏松癥,抗驚厥藥引起的骨質(zhì)疏松癥等有較好的療效。我國(guó)目前市場(chǎng)上有售的維生素D2﹑維生素D3,及1α-羥基維生素D2、1α-羥基維生素D3在人體內(nèi)并不自然存在,而骨化二醇是維生素D3在人體內(nèi)活性代謝產(chǎn)物。
生理功能與作用:
骨化二醇本身亦有一定活性,可用于治療骨質(zhì)疏松癥、佝僂病、骨軟化癥等代謝性骨病的治療,還可用于血液透析所致的低血鈣癥。慢性腎衰竭合并代謝性骨病患者,從事透析期間,即可應(yīng)用。本品可使血清鈣水平增高,血清堿性磷酸酶及甲狀旁腺激素水平則可減低,改善纖維性骨炎的放射和組織學(xué)征象(無(wú)論有無(wú)骨軟化)。骨吸收、甲狀旁腺功能亢進(jìn)性骨病征Chemicalbook象和礦化缺陷皆可減輕,對(duì)骨軟化病人以及因腎性骨營(yíng)養(yǎng)不良或甲狀旁腺功能不全未能取得充分骨發(fā)育的兒童,可能比骨化三醇更為有利。這類病例可以骨化二醇及骨化三醇合劑治療。但對(duì)胃腸病伴隨的骨軟化,則以骨化二醇更為可取。如因肝病致使體內(nèi)25-OHD3生成障礙,繼發(fā)骨軟化,亦可試用本品。但由鋁中毒所致骨軟化,維生素D制劑治療常無(wú)效驗(yàn)。
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