CAS號:150378-17-9
性質(zhì)與穩(wěn)定性:一水合物:從濕乙酸乙酯或乙酸異丙酯結(jié)晶。在100℃以下失水,再結(jié)晶得到無水物,其熔點153-154℃;第二種無水物熔點167.5~168C。水中溶解度(mg/m1):0.015(無緩沖液),>1.5(pH=4.0)。 [α]D22+24.1。(C=0.0133,氯仿)。硫酸吲地那韋(IndinavirSulfate):C36Ha7N5O4?H2SO4。[157810-81-6]。以單乙醇合物出現(xiàn)。從無水乙醇結(jié)晶,軟化點135℃,熔點150~153℃(分解)。失去乙醇或暴露在濕氣中形成水合物。
合成方法:在-50℃下,將弱堿Lithium hexamethyl disilazide(LHS)加到化合物(I)和(S)-(+)-脫水甘油醇甲苯磺酸酯(Ⅱ)的溶液中,然后升溫至-25℃,反應(yīng)可得72%收率的化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)和化合物(Ⅳ)在異丙醇(IPA)中回流縮合,再加入6mol/L鹽酸脫去N上的保護基,得到化合物(V)。最后和3-吡啶羧酰氯反應(yīng),即得產(chǎn)物,收率71%以化合物(Ⅲ)計。
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