依帕列凈用途與合成方法概述依帕列凈(Empagliflozin)，由勃林格殷格翰公司和禮來公司共同開發(fā)的一種2型鈉葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(SGLT-2，sodium-dependentglucosecotransporter2)抑制劑。SGLT-2抑制劑是一種新型降糖藥，主要通過抑制表達(dá)于的SGLT-2，減少腎臟對(duì)葡萄糖重吸收，增加尿液中葡萄糖的排泄，從而降低血漿葡萄糖水平，其降糖效果不依賴于β細(xì)胞功能和胰島素抵抗。應(yīng)用依帕列凈用于飲食結(jié)合運(yùn)動(dòng)未能取得充分血糖控制的2糖尿病成人患者的治療，以改善血糖控制。不應(yīng)用來治療1型糖尿病患者、血液或尿中酮類升高(糖尿病酮癥酸中毒)的患者、患有嚴(yán)重腎損傷、腎臟疾病終末期以及透析患者。藥理作用生理環(huán)境下，腎臟通過濾過和重吸收葡萄糖進(jìn)入循環(huán)系以保持體內(nèi)血糖平衡，而葡萄糖經(jīng)腎小管腔入血，必須在葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的配合下，SGLT2作為葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白中鈉葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白一種形式，阻斷近曲小管對(duì)葡萄糖的重吸收，減少腎臟的葡萄糖重吸收，增加尿液中葡萄糖的排泄，從而降低血漿葡萄糖水平。且該降糖效果不依賴于β細(xì)胞功能，不受胰島素抵抗的影響。不良反應(yīng)依帕列凈不良反應(yīng)發(fā)生率低，與安慰劑組相比，常見不良反應(yīng)發(fā)生率為2%，包括泌尿道感染、女性生殖系統(tǒng)霉菌感染、上呼吸道感染、多尿、血脂障礙(劑量相關(guān)性的低密度脂蛋白增高)、關(guān)節(jié)痛、男性生殖系統(tǒng)霉菌感染、低血糖(當(dāng)依帕列凈聯(lián)用胰島素或磺酰脲類降糖藥時(shí)，低血糖的發(fā)生率增高)、惡心。其他小于2%的不良反應(yīng)常見于口渴(煩渴、多飲)、血容量不足、腎功能損害。