富馬酸沃諾拉贊(TAK-438)屬于鉀離子(K+)競(jìng)爭(zhēng)性酸阻滯劑(P-CAB),是一種可逆性質(zhì)子泵抑制劑,本品進(jìn)入人體后,在胃壁細(xì)胞泌酸的最后步驟,通過(guò)抑制K+與H+-K+-ATP酶(質(zhì)子泵)的結(jié)合,終止胃酸的分泌,達(dá)到抑酸效果,本品具有強(qiáng)勁、持久的抑制胃酸分泌作用。目前,在日本,質(zhì)子泵抑制劑(PPIs)已被廣泛處方用于酸相關(guān)疾病的一線(xiàn)治療。但PPI并不總是能夠提供足夠的療效,同時(shí),胃酸分泌抑制效果可能也會(huì)因人而異,這是由于參與PPI代謝的一種蛋白CYP-2C19,其編碼基因在不同個(gè)體中具有基因多態(tài)性。但TAK-438并不主要由CYP2C19代謝,同時(shí)TAK-438對(duì)質(zhì)子泵的抑制作用,無(wú)需酸的激活,該藥以高濃度進(jìn)入胃中,在首次給藥時(shí),便能產(chǎn)生的抑制效應(yīng),而且該效應(yīng)可持續(xù)24小時(shí)。TAK-438在酸中穩(wěn)定,而速效配方現(xiàn)成,無(wú)需優(yōu)化配方設(shè)計(jì)(如腸溶包衣),藥效起效劑量在不同患者中的差異并于不顯著?;谶@些優(yōu)點(diǎn),TAK-438有望成為一種新的治療藥物,解決當(dāng)前酸相關(guān)疾病治療中存在的問(wèn)題。
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