中文名稱:厄貝沙坦
中文同義詞:厄貝沙坦(標準品);伊貝沙坦溶液,100PPM;厄貝沙坦(又稱伊貝沙坦)/2-正丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]芐基]-1,3-二氮雜螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮;厄貝沙坦(又稱伊貝沙坦);厄貝沙坦,依貝沙坦;厄貝沙坦對照品依貝沙坦;依貝沙坦;2-丁基-3-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1,1'-聯(lián)苯]-4-基]甲基]-1,3-二氮雜螺[4.4]壬-1-烯-4-酮
英文名稱:Irbesartan
英文同義詞:3-butyl-2-[[4-[2-(2h-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-2,4-diazaspiro[4.4]non-3-en-1-one;2-BUTYL-3-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-1,3-DIAZASPIRO[4.4]NON-1-EN-4-ONE;IRBESARTAN;BMS-186295;AVAPRO;APROVEL;CS-1097;AVAPRO;SR-47436;BMS-186295
CAS號:138402-11-6
分子式:C25H28N6O
分子量:428.53
熔點:180-181°C
沸點:648.6±65.0°C(Predicted)
密度:1.30±0.1g/cm3(Predicted)
儲存條件: 2-8°C
溶解度DMSO:>25mg/mL
酸度系數(shù)(pKa):4.16±0.10(Predicted)
形態(tài):powder
顏色:white to off-white
用途:厄貝沙坦是一種血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑,血管緊張素Ⅱ受體分為AT1、AT2兩種,厄貝沙坦通過選擇性阻斷AnglI的AT1受體,能抑制AngⅠ轉(zhuǎn)化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉(zhuǎn)換酶1受體(AT1),對AT1的拮抗作用是AT2的8500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素、其它激素受體,也不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道。厄貝沙坦還能減少心肌的電重構(gòu),從而減少高血壓病人的致死率,是目前治療高血壓及心血管疾病最有效的藥物。血管緊張素拮抗劑(簡稱ARB)多應(yīng)用于臨床高血壓及糖尿病腎病的治療。目前國內(nèi)治療高血壓的藥物根據(jù)作用部位不同分為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(簡稱ACEI),鈣拮抗劑,β-受體阻滯劑等幾種,相比而言,ARB具有較好的降壓療效,而厄貝沙坦是一種新型的血管緊張素拮抗劑具有明確的降壓作用,并有抑制左室肥厚保護腎臟等重要作用。據(jù)國外資料報道口服厄貝沙坦后能迅速吸收,生物利用度為60-80%,不受食物的影響。血漿達峰時間為1-1.5小時,血漿蛋白結(jié)合率為90%,消除半衰期為11-15小時。三天內(nèi)達穩(wěn)態(tài)。通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明,主要由細胞色素酶P450、2C9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。
關(guān)鍵字: 降血壓藥物;類白色粉末;99%;用于治療高血壓;
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2013年,公司新開發(fā)化工試劑業(yè)