EIDD-2801的早期研究是UniversityofNorthCarolina,VanderbiltUniversity和EmoryUniversity的合作研發(fā)成果。默克藥廠將和RidgebackBiotherapeutics這個小型生物公司合作開發(fā)這種藥物,RidgebackBiotherapeutics已經(jīng)獲得了EIDD-2801開發(fā)特許權(quán)。在人細(xì)胞和小鼠中的實驗顯示,EIDD-2801作為廣譜口服抗病毒藥物,具有針對多種冠狀病毒:SARS-CoV,MERS-CoV和抗SARS-CoV-2的預(yù)防或治療作用。
莫那比拉韋(Molnupiravir),又稱為EIDD-2801/MK4482,是一種核糖核苷類似物,可抑制多種RNA病毒的復(fù)制,包括SARS-CoV-2。EIDD-2801是抗病毒化合物EIDD-1931的口服形式;它可以作為藥丸服用,并能被適當(dāng)吸收,然后進入肺部。莫那比拉韋是一種口服藥物,通過在體內(nèi)的代謝而被活化。當(dāng)它進入細(xì)胞時,它被轉(zhuǎn)化為類似RNA的構(gòu)成單元。在階段,稱為RNA聚合酶的病毒復(fù)制機器將這種構(gòu)成單元整入SARS-CoV-2的RNA基因組。然而,與延緩病毒RNA聚合酶的瑞德西韋不同的是,莫那比拉韋并不直接干擾這種病毒復(fù)制機器的功能。相反,在第二階段,這種類似RNA的構(gòu)成單元與病毒遺傳物質(zhì)的構(gòu)成單元相連接在一起。論文作者、Cramer實驗室的博士生FlorianKabinger說,“當(dāng)病毒RNAChemicalbook隨后被復(fù)制以產(chǎn)生新的病毒時,它包含許多錯誤,即所謂的突變。結(jié)果就是這種病原體不能再增殖了。”抗病毒候選藥物molnupiravir(黃色)被整入病毒RNA,在那里它導(dǎo)致突變(紫色),最終阻止病毒復(fù)制,圖片來自MPIf.BiophysicalChemistry/FlorianKabinger,ChristianDienemannandPatrick。莫那比拉韋似乎還能引發(fā)其他RNA病毒的突變,防止它們進一步傳播。H?bartner說,“這種化合物有可能被用來治療許多病毒性疾病。莫那比拉韋有很大的潛力。”目前,這種有前途的候選藥物正處于3期臨床研究中,它正在大量的患者身上進行測試。莫那比拉韋是否可以安全地被批準(zhǔn)為藥物,可能將在今年下半年宣布。美國政府已經(jīng)很樂觀,最近已經(jīng)獲得了大約170萬個劑莫那比拉韋,價值超過10億美元。
安徽海康藥業(yè)有限責(zé)任公司
聯(lián)系商家時請?zhí)峒癱hemicalbook,有助于交易順利完成!
??邓帢I(yè)