名稱:TAS6417
化學(xué)式:C23H20N6O
分子量:396.44
TAS6417(CLN-081,TPC-064)是一種新型的EGFR抑制劑,靶向EGFR突變體,對(duì)野生型EGFR抑制效力較低,IC50范圍為1.1±0.1到8.0±1.1nmol/L。
在所檢測的255種激酶中,除了EGFR,在濃度1000nM以下,TAS6417還抑制其他25種激酶,IC50值是其對(duì)WTEGFR的100倍以上。TAS6417抑制TXK,BMX,HER4,TEC,BTK和JAK3,IC50值是其對(duì)WTEGFR的IC50值的10倍以下。TAS6417可抑制由多種EGFR外顯子20突變驅(qū)動(dòng)的Ba/F3細(xì)胞增殖,IC50為5.05±1.33nmol/L到150±53nmol/L之間。TAS6417對(duì)不依賴于EGFR的細(xì)胞,如NCI-H23和NCI-H460細(xì)胞沒有效果。
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