緩釋格列吡嗪 【藥物名稱(chēng)】緩釋格列吡嗪 Glipizide CAS號(hào)29094-61-9 【藥物別名】瑞易寧、唐貝克 Tonbac 【分子式成分】格列吡嗪的化學(xué)名稱(chēng)為1-環(huán)已基-3-(對(duì)-(2-(5-甲基吡嗪羰酰胺)乙基)磺?;?脲。其分子式為C21H27N5O4S;分子量為445.55。是一種白色、無(wú)味的粉末,pH為5.9,不溶于水和乙醇,但可溶于二甲基甲酰胺。除活性成分外,本藥還含有聚乙烯二醇氧化物、羥丙基甲基纖維素、硬脂酸鎂、氯化鈉、紅氧化鐵、醋酸纖維素、聚乙烯二醇、不透明干白粉(YS-2-7063)和黑墨(S-1-8106)。本藥外觀與傳統(tǒng)的片劑相似,然而,它是由具有滲透活性的藥物核心及包裹其外的半透膜組成。核心本身分為兩層:一是含有藥物的“活性”層;另一是含有藥理學(xué)惰性(但具有滲透活性)成分的“擠壓”層。包裹片劑的膜對(duì)水具有滲透性,但對(duì)藥物或滲透賦形劑不具滲透性,當(dāng)來(lái)自胃腸道的水進(jìn)入片劑后,滲透層的壓力增加,擠壓藥層,通過(guò)片劑藥物那一側(cè)膜上的一種小激光鉆孔,釋放藥物。其釋放速率,不受pH或胃腸運(yùn)動(dòng)的支配。瑞易寧的功能依賴(lài)存在于雙層核心成分與胃腸道液體之間的滲透梯度。只要滲透壓梯度保持恒定,藥物釋放基本上是恒定的,然后逐漸降低至零。該片劑的生物惰性成分在胃腸道轉(zhuǎn)運(yùn)期間保持完整,并以不溶性外殼的渣滓形式排出。 【制劑規(guī)格】5MG/片。防濕存于室溫下(15-30°C)。膠囊:10mg/粒。 【藥理毒理】本品為第二代磺酰脲類(lèi)口服降血糖藥。即能促進(jìn)胰臟β-細(xì)胞分泌胰島素,又能增強(qiáng)胰島素對(duì)靶組織的作用。
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