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Cetuximab (anti-EGFR)

別名: C225 中文名稱(chēng)：西妥昔單抗

Cetuximab (anti-EGFR)是一種新型的分子靶向藥物，是EGFR的抑制劑，同時(shí)也是人源EGFR單克隆抗體，與EGFR的胞外結(jié)合區(qū)域相互作用并抑制其受配體刺激；MW：145.781 KD。

Cetuximab (anti-EGFR)
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EGFR抑制劑選擇性比較

抑制劑名稱(chēng) 引文數(shù)量 EGFR/ErbB1 HER2/ErbB2 ErbB3 ErbB4 mutant EGFR 其他靶點(diǎn)
Erlotinib HCl 550
Gefitinib 721
Lapatinib Ditosylate 138
Afatinib 404
Saracatinib (AZD0530) 291 c-Src,LCK,c-YES
Vandetanib 109 VEGFR2,VEGFR3
Neratinib 101 KDR,Src
Canertinib (CI-1033) 48
Lapatinib 472
AG-490 129 JAK2 (V617F)
CP-724714 108
Dacomitinib 89
WZ4002 34
Sapitinib (AZD8931) 46
CUDC-101 22 HDAC,HDAC1,HDAC6
AG-1478 96
PD153035 HCl 17
Pelitinib (EKB-569) 11 Src,MEK/ERK,Raf
AEE788 (NVP-AEE788) 13 c-Abl,FLT1,c-Fms
AC480 (BMS-599626) 10
AP26113-analog (ALK-IN-1) 4 ALK,IGF1R,INSR
DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HCl 22
WZ3146 2
Allitinib tosylate 16
Rociletinib (CO-1686) 36
Varlitinib 8
Icotinib (BPI-2009H) 9
TAK-285 4 MEK1,Aurora B,LCK
WHI-P154 11 VEGFR,Src,JAK3
Daphnetin 4 PKA,PKC
PD168393 6
CNX-2006 2
Tyrphostin 9 1 PDGFR
AG-18 1
4-AMino-1-phenylpyrazolo[3,4-d]pyriMidine 0
O-Demethyl-Gefitinib 0
AST-1306 0
ErbB2 inhibitor 0
Tuxobertinib (BDTX-189) 2 RIPK2,BLK
Epertinib hydrochloride 0
JND3229 0 EGFR C797S
BI-4020 1
Tyrphostin AG-528 0
AG 556 0
Canertinib dihydrochloride 8
EGFR Inhibitor 3 Microtubules
Gefitinib-based PROTAC 3 0
SU5214 0 VEGFR2
RG 13022 0
TQB3804 0
zipalertinib (TAS6417) 3 TXK,BMX
Pyrotinib dimaleate 4
PD153035 14
AG 494 0
AG 555 0
Theliatinib (HMPL-309) 0
Avitinib (Abivertinib) 2 JAK3,BTK
Lazertinib 6 Del19,L85R
Gefitinib hydrochloride 239
Cetuximab (anti-EGFR) 48
Lifirafenib (BGB-283) 6 WT A-RAF,C-RAF (Y340/341D),BRAF(V600E)
Nazartinib (EGF816) 6
Brigatinib 37 ALK,ROS1,FLT3
Tucatinib 21 p95 HER2
Zorifertinib (AZD3759) 6
Afatinib Dimaleate 167
Erlotinib 596
CL-387785 (EKI-785) 4
Poziotinib 34
Osimertinib (AZD9291) 392
AZ5104 4 BLK,ACK1,BRK
AV-412 free base 0
HER2-Inhibitor-1 1
WZ8040 2
Genistein 32 topo II
BDTX-1535 0
Falnidamol 0
BLU-945 0
Sunvozertinib (DZD9008) 1
CH7233163 0
Licochalcone D 0 PARP,Caspase,Met
Alflutinib (Furmonertinib) mesylate 2 CYP3A4
(Rac)-JBJ-04-125-02 0
Mobocertinib (TAK788) 3
Tyrphostin AG30 (AG30) 0
AG-1557 0
AG99 0
MTX-211 2 PI3K
RG14620 0 ABCG2
Almonertinib (HS-10296) 2
Cyasterone 1
Osimertinib mesylate 106
Norcantharidin 3 c-Met
Naquotinib(ASP8273) 1
EAI045 2
Lidocaine hydrochloride 2
Olmutinib (BI 1482694) 5 BTK
Butein 2
Chrysophanic Acid 2 mTOR
EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) 36 FASN,DNMT,telomerase
點(diǎn)擊展開(kāi)更多
1. 鼠標(biāo)懸停在“+”上可以顯示相關(guān)IC50的具體數(shù)值。"+"越多，抑制作用越強(qiáng)。2. "?"表示該化合物對(duì)相應(yīng)的亞型有抑制作用，但抑制強(qiáng)度暫時(shí)沒(méi)有相關(guān)數(shù)據(jù)。

生物活性

產(chǎn)品描述 Cetuximab (anti-EGFR)是一種新型的分子靶向藥物，是EGFR的抑制劑，同時(shí)也是人源EGFR單克隆抗體，與EGFR的胞外結(jié)合區(qū)域相互作用并抑制其受配體刺激；MW：145.781 KD。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在小鼠移植瘤模型中，Cetuximab能夠增強(qiáng)幾種化療藥物的抗腫瘤活性[1]。它通過(guò)多種機(jī)制，包括抑制細(xì)胞周期的進(jìn)展，將細(xì)胞周期阻滯在G1期、減少S期細(xì)胞數(shù)目來(lái)發(fā)揮其抗腫瘤作用。Cetuximab將細(xì)胞阻滯在G1期還能引起凋亡，通過(guò)誘導(dǎo)和激活相關(guān)促凋亡分子。單獨(dú)給藥或是與carboplatin協(xié)同給藥能夠引起腫瘤大小減少、轉(zhuǎn)移擴(kuò)散減少、減少細(xì)胞表面表達(dá)EGFR、無(wú)BRAF和K-ras突變的NCI-N87腫瘤中MVD。而在源自于MKN-45的腫瘤中作用甚微（其腫瘤表型是BRAF和K-ras行盛行，但胞質(zhì)內(nèi)EGFR弱表達(dá)）[3]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

Objective: Cetuximab在小鼠胃癌模型中的抗腫瘤活性
Animal Models: 人類(lèi)胃癌的裸鼠模型（CD-1/nu-nu mice）
Formulation: 0.9% NaCl
Dosages: 1 mg/kg
Administration: i.p.
Reference: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22011788

Objective: To investigate the relationship between the EGFR levels and the responsiveness to cetuximab treatment in human cancer xenograft models
Animal Models: Female athymic, nude mice were implanted s.c. with ~1 mm3 tumor fragments
Formulation: PBS
Dosages: 0.25, 0.5 or 1 mg/mouse
Administration: i.p.
Reference: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27186886

Cetuximab can apply to nude mice, various cancer cell lines and other related assays (Only for Reference)

抗體信息

CAS號(hào) 205923-56-4
配制 100 mM Pro-Ac, 20 mM Arg, pH5.0
推薦同型對(duì)照 Human IgG1
來(lái)源 CHO cells
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) Store the undiluted solution at 4°C in the dark to avoid freeze-thaw cycles

常見(jiàn)克隆號(hào)文獻(xiàn)對(duì)比

*Selleck收集了市面上此靶點(diǎn)抗體的常見(jiàn)克隆號(hào)，并調(diào)查了這些克隆在文獻(xiàn)中的使用情況（數(shù)據(jù)截至2024年9月)。結(jié)果顯示，Selleck選擇的克隆號(hào)更廣泛被使用。

相關(guān)抗體

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常見(jiàn)問(wèn)題及建議解決方法

問(wèn)題 1:
How to store the antibody?

回答：
Store the undiluted solution at 4 °C in the dark. Freezing antibodies can result in a loss of activity caused by the freezing/thawing process. Diluting antibodies to working concentrations and storing at 4°C for more than a day should be avoided. Additionally, make sure to keep the antibody sterile. Under these storage conditions, your antibodies should remain active for up to one year and oftentimes longer.

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