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Droxinostat

別名: NS 41080

Droxinostat (NS 41080)是一種選擇性的HDAC抑制劑，最有效作用于HDACs 6和8，IC50為2.47μM和1.46 μM，比作用于HDAC3選擇性高8倍，對(duì)HDAC1， 2， 4， 5， 7， 9，和10沒有抑制作用。

Droxinostat Chemical Structure

Droxinostat Chemical Structure

CAS: 99873-43-5

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 790 現(xiàn)貨
5mg 563.05 現(xiàn)貨
10mg 982.74 現(xiàn)貨
25mg 2226.43 現(xiàn)貨
100mg 6470.1 現(xiàn)貨
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400-668-6834

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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S142201 DMSO]49 mg/mL]false]Ethanol]49 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.88%
99.88

Droxinostat相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

HDAC Signaling Pathways

HDAC信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Droxinostat (NS 41080)是一種選擇性的HDAC抑制劑，最有效作用于HDACs 6和8，IC50為2.47μM和1.46 μM，比作用于HDAC3選擇性高8倍，對(duì)HDAC1， 2， 4， 5， 7， 9，和10沒有抑制作用。
特性 Droxinostat是 HDAC3, 6,和 8的選擇性抑制劑，作為對(duì)死亡受體刺激的敏化劑。
靶點(diǎn)
HDAC8 [3] HDAC6 [3] HDAC3 [3] HDAC9 [3] HDAC10 [3] 點(diǎn)擊更多
1.46 μM 2.47 μM 16.9 μM >20 μM >20 μM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Droxinostat最初作為PPC-1細(xì)胞對(duì)FAS 和TRAIL的敏化劑，通過下調(diào)c-Fas相關(guān)死亡區(qū)域樣的白細(xì)胞介素-1類似轉(zhuǎn)換酶抑制蛋白(c-FLIP)。[1] 20 μM-60 μM Droxinostat 作用于懸浮培養(yǎng)的PPC-1 細(xì)胞，通過先激活caspase 8 然后激活線粒體途徑，而使細(xì)胞更易發(fā)生失巢凋亡。Droxinostat也使其他癌細(xì)胞系包括 PC-3, DU-145, T47D, 和OVCAR-3,但是不包括LNCaP和MB-MDA-468, 更易發(fā)生失巢凋亡，或者發(fā)生CH-11誘導(dǎo)的凋亡。[2] 然而, 直到現(xiàn)在Droxinostat的直接靶點(diǎn)還沒發(fā)現(xiàn)。研究發(fā)現(xiàn)，在組蛋白乙酰酶 (HDAC) 1-10亞型中, Droxinostat 選擇性抑制HDAC3, 6,和8, IC50分別為 16.9 μM, 2.47 μM, 和1.46 μM, 而對(duì)其他HDAC成員效果不明顯，IC50 > 20 μM。[3] 10 μM-100 μM Droxinostat 作用于MCF-7 乳腺癌細(xì)胞，通過降低c-FLIPL和c-FLIPS表達(dá),降低細(xì)胞存活，和誘導(dǎo)凋亡，使細(xì)胞更易發(fā)生凋亡。[4]
激酶實(shí)驗(yàn) HDAC抑制實(shí)驗(yàn)
通過 CycLex HDACs熒光實(shí)驗(yàn)，使用HeLa 細(xì)胞的粗核抽提物(主要是HDAC1和HDAC2)進(jìn)行HDAC抑制實(shí)驗(yàn)。相對(duì)活性表示為（實(shí)驗(yàn)樣本熒光強(qiáng)度/對(duì)照組熒光強(qiáng)度）×100％。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 PPC-1細(xì)胞
濃度 0–100 μM, 溶于DMSO (DMSO終濃度為0.5%)
孵育時(shí)間 24小時(shí)
方法 PPC-1 細(xì)胞(1×104) 接種在96孔平底板上，過夜。孔中有100 μL 含 2.5% FCS的培養(yǎng)基。第二天, 加入Droxinostat。然后加入CH-11抗體 (100 ng/mL)，細(xì)胞溫育24小時(shí)，然后通過MTT染料還原實(shí)驗(yàn)測定細(xì)胞活力。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 30 μM Droxinostat 處理攜帶PPC-1 細(xì)胞的SCID小鼠模型，作用于PPC-1細(xì)胞，降低腫瘤形成。[2]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 243.69 分子式

C11H14ClNO3
CAS號(hào) 99873-43-5 SDF Download Droxinostat SDF
Smiles CC1=C(C=CC(=C1)Cl)OCCCC(=O)NO
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 49 mg/mL ( (201.07 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 49 mg/mL (201.07 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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