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別名: (+)-Irinotecan,CPT-11 中文名稱:伊立替康
Irinotecan是一種Topoisomerase I抑制劑,作用于LoVo細胞和HT-29細胞,IC50分別為15.8 μM和5.17 μM。
Irinotecan Chemical Structure
CAS: 97682-44-5
相關靶點 | Topo I Topo II Topo IV | 點擊展開 |
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相關產(chǎn)品 | (S)-10-Hydroxycamptothecin Beta-Lapachone Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Genz-644282 Hydroxy Camptothecine Rubitecan | 點擊展開 |
相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
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HCT116 | cytotoxicity assay | 10 μM | ID50=540 nM | 11965362 | |
VM46 | cytotoxicity assay | 10 μM | ID50=220 nM | 11965362 | |
MCF-7ADR | cytotoxicity assay | 10 μM | ID50>500 nM | 11965362 | |
RPMI8402 | cytotoxicity assay | 100 μM | IC50=570 nM | 12747798 | |
A-549 | cytotoxicity assay | ~20 μM | IC50=6.528 μM | 18207748 | |
LOVO | cytotoxicity assay | ~20 μM | IC50=9.015 μM | 18207748 | |
MCF7 | cytotoxicity assay | ~20 μM | IC50=17.403 μM | 18207748 | |
Hep G2 | Growth inhibitory assay | ~10 μM | IC50=5.94 μM | 19796956 | |
Hep 3B | Growth inhibitory assay | ~10 μM | IC50=4.73 μM | 19796956 | |
Hep 2.2. | Growth inhibitory assay | ~10 μM | IC50>10 μM | 19796956 | |
KB | cytotoxicity assay | ~20 μM | IC50=9.83 μM | 22079254 | |
KB-vin | cytotoxicity assay | ~20 μM | IC50>20 μM | 22079254 | |
L1210 | cytotoxicity assay | IC50=1.2 μM | 1846923 | ||
LS174T | Growth inhibitory assay | IC50=1.16 μM | 18479118 | ||
KB3-1 | cytotoxicity assay | IC50=0.68 μM | 18771930 | ||
KBV-1 | cytotoxicity assay | IC50=40 μM | 18771930 | ||
KBH5.0 | cytotoxicity assay | IC50=7.4 μM | 18771930 | ||
A549 | cytotoxicity assay | IC50=4.61 μM | 20371183 | ||
MDA-MB-435 | cytotoxicity assay | IC50=1.14 μM | 20371183 | ||
LOVO | cytotoxicity assay | IC50=4.99 μM | 20371183 | ||
MDA-MB-435 | cytotoxicity assay | IC50=17 μM | 20942490 | ||
NCI60 | Growth inhibitory assay | GI50=14.1254 μM | 21035334 | ||
H460 | cytotoxicity assay | IC50=0.015 μM | 21341674 | ||
PC-3 | cytotoxicity assay | IC50=0.22 μM | 21341674 | ||
HT29 | cytotoxicity assay | IC50=0.004 μM | 21341674 | ||
SK-MEL-2 | cytotoxicity assay | IC50=0.1 μM | 21341674 | ||
A375 | cytotoxicity assay | IC50=0.004 μM | 21341674 | ||
Malme-3M | cytotoxicity assay | IC50=0.2 μM | 21341674 | ||
DU 145 | cytotoxicity assay | IC50=0.2 μM | 21341674 | ||
LNCaP | cytotoxicity assay | IC50=0.009 μM | 21341674 | ||
IGROV-1 | cytotoxicity assay | IC50=0.03 μM | 21341674 | ||
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產(chǎn)品描述 | Irinotecan是一種Topoisomerase I抑制劑,作用于LoVo細胞和HT-29細胞,IC50分別為15.8 μM和5.17 μM。 | |
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特性 | Irinotecan是一種用于治療轉移性結直腸癌的前藥。 | |
靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Irinotecan被羧酸酯酶活化為SN-38,從而能夠與其靶點,拓撲異構酶I相互作用。IC50濃度下的Irinotecan在LoVo細胞和HT-29細胞系中誘導相似量的可裂解復合物。SN-38誘導可裂解復合物濃度依賴性形成,這在LoVo細胞和HT-29細胞系中沒有明顯差異。Irinotecan引起的細胞積聚顯著不同,在HT-29細胞中的水平始終高于LoVo細胞。[1] Irinotecan的內酯E環(huán)和SN-38在水溶液中可逆水解,內酯形式和羧酸鹽形式之間的互變取決于PH和溫度。Irinotecan主要通過肝臟活化為SN-38。對于相同濃度的Irinotecan和SN-38葡糖苷酸,在腫瘤和正常組織中,β-葡糖醛酸酶介導的SN-38產(chǎn)率均高于Irinotecan 形成的SN-38產(chǎn)率。[2] Irinotecan在腸道,血漿和腫瘤組織中轉化為SN-38。[3] Irinotecan在SCLC細胞系中的活性顯著高于NSCLC細胞系,而在組織學分型中沒有觀察到SN-38有明顯的差異。[4] | |||
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細胞實驗 | 細胞系 | LoVo 和 HT-29 細胞 | ||
濃度 | 0 μM -100 μM | |||
孵育時間 | 48小時 | |||
方法 | 指數(shù)生長的細胞(LoVo和HT-29細胞)以每種細胞系的最佳接種數(shù)量(LoVo 細胞2×104;HT-29細胞105)接種于20 cm2 Petri培養(yǎng)皿。2天后,用逐漸增加濃度的Irinotecan或SN-38處理一個細胞倍增時間(LoVo 細胞24小時,HT-29細胞40 小時)。0.15 M NaCl洗滌后,細胞進一步在正常培養(yǎng)基中生長兩個倍增時間,從胰蛋白酶-EDTA的支撐物中分離,并在血細胞計數(shù)器上計數(shù)。IC50值的估算如下:與不含Irinotecan 或SN-38培養(yǎng)的細胞相比,引起50%生長抑制的Irinotecan 或SN-38濃度。 |
體內研究(In Vivo) | ||
體內研究活性 | 在COLO320異種移植物中,Irinotecan誘導92%的最大生長抑制。[5]單劑量Irinotecan顯著增加胃,十二指腸,結腸和肝臟中拓撲異構酶I與DNA的共價結合數(shù)量。同時,與對照組相比,Irinotecan治療組的結腸黏膜細胞中DNA鏈斷裂數(shù)量明顯較高。[6] | |
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動物實驗 | Animal Models | 負荷COLO 320和WiDr異種移植物的雌性裸鼠 |
Dosages | 20 mg/kg | |
Administration | 腹腔注射給藥 |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT05854498 | Recruiting | Metastatic Colorectal Cancer |
University of Wisconsin Madison|Ipsen |
October 13 2023 | Phase 2 |
NCT05732129 | Not yet recruiting | Homologous Recombination Deficiency Alterations Metastatic Colorectal Cancer |
Fudan University |
March 1 2023 | Phase 2 |
NCT05731518 | Recruiting | Small Cell Lung Cancer |
Biocity Biopharmaceutics Co. Ltd. |
February 23 2023 | Phase 1|Phase 2 |
NCT06003998 | Recruiting | Colorectal Cancer|Peritoneal Metastases |
Catharina Ziekenhuis Eindhoven |
December 27 2022 | Phase 2 |
NCT05277766 | Recruiting | Peritoneal Carcinomatosis|Peritoneal Metastases|Colorectal Cancer|Small Bowel Cancer|Appendix Cancer|Gastric Cancer|Pancreatic Cancer|Bile Duct Cancer |
University Hospital Ghent|Kom Op Tegen Kanker|University Ghent |
November 21 2022 | Phase 1 |
NCT05379790 | Recruiting | Gastric Cancer|Peritoneal Metastases |
Erasmus Medical Center |
May 25 2022 | Phase 1 |
分子量 | 586.68 | 分子式 | C33H38N4O6 |
CAS號 | 97682-44-5 | SDF | Download Irinotecan SDF |
Smiles | CCC1=C2CN3C(=CC4=C(C3=O)COC(=O)C4(CC)O)C2=NC5=C1C=C(C=C5)OC(=O)N6CCC(CC6)N7CCCCC7 | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 25 mg/mL ( (42.61 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
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第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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