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Ranolazine 2HCl

別名: RS-43285,RS 43285-193,Ranexa, renolazine,Ranolazine dihydrochloride 中文名稱(chēng)：鹽酸雷諾嗪

Ranolazine 2HCl (RS-43285,RS 43285-193,Ranexa, renolazine,Ranolazine dihydrochloride)是一種鈣離子通過(guò) sodium/calcium channal攝取的抑制劑抗心絞痛藥物，用于治療慢性心絞痛。

Ranolazine 2HCl Chemical Structure

Ranolazine 2HCl Chemical Structure

CAS: 95635-56-6

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買(mǎi)數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 727.99 現(xiàn)貨
100mg 972.76 現(xiàn)貨
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Ranolazine 2HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Calcium Channel Signaling Pathways

Calcium Channel信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Ranolazine 2HCl (RS-43285,RS 43285-193,Ranexa, renolazine,Ranolazine dihydrochloride)是一種鈣離子通過(guò) sodium/calcium channal攝取的抑制劑抗心絞痛藥物，用于治療慢性心絞痛。
靶點(diǎn)
Calcium channel [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

在心肌細(xì)胞中，Ranolazine選擇性抑制后期I（鈉），降低了鈉離子依賴(lài)的鈣超載，并衰減心室再極化和收縮，這和缺血/再灌注損傷和心臟衰竭的異常相關(guān)。[1] 在狗的左心室肌細(xì)胞中，Ranolazine以濃度依賴(lài)性方式和可逆地縮短肌細(xì)胞在0.5赫茲或0.25赫茲刺激的動(dòng)作電位持續(xù)時(shí)間（APD）。Ranolazine在5 mM和10 mM可逆縮短抽動(dòng)收縮的持續(xù)時(shí)間（TC），并取消了后收縮。Ranolazine被發(fā)現(xiàn)更多的結(jié)合于鈉通道的失活狀態(tài)。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在工作心臟中，Ranolazine（10 mM）顯著增加葡萄糖氧化達(dá)1.5倍至3倍，其中g(shù)lucoseto的整體ATP產(chǎn)生的貢獻(xiàn)是低的（低鈣，高FA，胰島素），高的（高鈣，低FA），或者中間體。在Langendorff心（高鈣，低FA;15毫升/分鐘）中，Ranolazine同樣增加了葡萄糖氧化。Ranolazine同樣增加葡萄糖氧化，流量減少到7毫升/分鐘，3毫升/分鐘，和0.5毫升/分鐘。Ranolazine顯著改善功能的輸出，這與顯著增加的glucoseoxidation有關(guān)，逆轉(zhuǎn)對(duì)照組脂肪酸氧化的增加，并且在reperfuse dischemic工作心臟中顯著增加糖酵解。[3]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03486561 Unknown status
Chronic Stable Angina
OBS Pakistan
 April 1 2018 Phase 4
NCT03044964 Unknown status
Angina
Amit Malhotra MD|Gilead Sciences|Stern Cardiovascular Foundation Inc.
 January 10 2017 Phase 4
NCT02252406 Completed
Stable Angina|Metabolic Syndrome
University of Florida
 September 2015 Phase 4
NCT02360397 Completed
Ventricular Premature Complexes|Myocardial Ischemia
Kent Hospital Rhode Island|Gilead Sciences
 December 2014 Phase 2
NCT02156336 Terminated
Diabetic Peripheral Neuropathic Pain
Horizons International Peripheral Group|Gilead Sciences
 May 2014 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 500.46 分子式

C24H33N3O4.2HCl
CAS號(hào) 95635-56-6 SDF Download Ranolazine 2HCl SDF
Smiles CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)CN2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC=C3OC)O.Cl.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (199.81 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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