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Ranolazine

別名: CVT 303, RS 43285-003 中文名稱:雷諾嗪

Ranolazine (CVT 303, RS 43285-003)是一種鈣離子通過 sodium/calcium channal攝取的抑制劑抗心絞痛藥物,用于治療慢性心絞痛。

Ranolazine  Chemical Structure

Ranolazine Chemical Structure

CAS: 95635-55-5

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 737.16 現(xiàn)貨
10mg 578.47 現(xiàn)貨
200mg 1717.73 現(xiàn)貨
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Ranolazine 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Ranolazine (CVT 303, RS 43285-003)是一種鈣離子通過 sodium/calcium channal攝取的抑制劑抗心絞痛藥物,用于治療慢性心絞痛。
靶點(diǎn)
Calcium channel [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Ranolazine被發(fā)現(xiàn)更緊密地結(jié)合到失活狀態(tài)而不是靜息狀態(tài)的鈉通道,表觀解離常數(shù)分別為K(DR)=7.47 mM和K(DI)=1.71 mM。Ranolazine在5 mM和10 mM可逆縮短TC的持續(xù)時(shí)間和廢除收縮。[1] 在晚期鈉增加時(shí),Ranolazine抑制鈉電流后期分量,并衰減的動(dòng)作電位時(shí)程延長,無論是在IK-阻斷藥物的缺乏和存在。Ranolazine(10 mM)減少了89% 10 nM的ATX-Ⅱ誘導(dǎo)的增加的APD的變異性引起的13.6倍。[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

在狗左心室肌細(xì)胞中,Ranolazine以濃度依賴性的方式顯著和可逆地在0.5或0.25赫茲刺激的縮短肌細(xì)胞的動(dòng)作電位持續(xù)時(shí)間(APD)。[1] 在工作的大鼠心臟中,Ranolazine(10 mM)顯著增加葡萄糖氧化條件下的1.5倍至3倍,其中葡萄糖的總體ATP產(chǎn)生的貢獻(xiàn)低(低鈣,高FA,胰島素),貢獻(xiàn)高(高鈣,低FA,同起搏),或者中間體。在含氧量正常的大鼠的Langendorff心臟中,Ranolazine(10 mM)同樣增加葡萄糖氧化(高鈣,低FA;15 毫升/分鐘)。Ranolazine顯著改善再灌注局部缺血的工作心臟的功能,這是與顯著增加葡萄糖氧化功能相關(guān)的。[3]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03486561 Unknown status
Chronic Stable Angina
OBS Pakistan
April 1 2018 Phase 4
NCT03044964 Unknown status
Angina
Amit Malhotra MD|Gilead Sciences|Stern Cardiovascular Foundation Inc.
January 10 2017 Phase 4
NCT02252406 Completed
Stable Angina|Metabolic Syndrome
University of Florida
September 2015 Phase 4
NCT02360397 Completed
Ventricular Premature Complexes|Myocardial Ischemia
Kent Hospital Rhode Island|Gilead Sciences
December 2014 Phase 2
NCT02156336 Terminated
Diabetic Peripheral Neuropathic Pain
Horizons International Peripheral Group|Gilead Sciences
May 2014 Phase 4

化學(xué)信息&溶解度

分子量 427.54 分子式

C24H33N3O4

CAS號(hào) 95635-55-5 SDF Download Ranolazine SDF
Smiles CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)CN2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC=C3OC)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 86 mg/mL ( (201.15 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 20 mg/mL (46.77 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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