SB743921 HCl

目錄號(hào)：S2182 Purity: 99.34%

SB743921是一種kinesin spindle protein (KSP)（紡錘體驅(qū)動(dòng)蛋白）抑制劑，K_i為0.1 nM，對(duì)MKLP1， Kin2， Kif1A， Kif15， KHC， Kif4和CENP-E幾乎沒(méi)有親和力。Phase 1/2。

SB743921 HCl Chemical Structure

CAS: 940929-33-9

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	2470	現(xiàn)貨
5mg	1395.45	現(xiàn)貨
10mg	2639.64	現(xiàn)貨
50mg	7923.17	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.34%

99.34

SB743921 HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Kinesin-12	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	GSK923295 Ispinesib (SB-715992) Monastrol ARQ 621	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù) TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫(kù) 細(xì)胞骨架信號(hào)通路化合物庫(kù) 抗心血管疾病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

特性

SB-743921是第二代KSP 抑制劑

靶點(diǎn)

KSP (MX1 cells) ^[1]	KSP (Colo205 cells) ^[1]	KSP ^[1]	KSP (SKOV3 cells) ^[1]	KSP (MV522 cells) ^[1]	點(diǎn)擊更多
0.06 nM	0.07 nM	0.1 nM(Ki)	0.2 nM	1.7 nM	點(diǎn)擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	SB 743921對(duì)于人和鼠的KSP的K_i值分別是0.1 nM 和0.12 nM，而對(duì)其它的驅(qū)動(dòng)蛋白MKLP1和Kin2，其K_i值則大于70 μM。SB 743921阻斷了功能性有絲分裂紡錘體的組裝，因此能將細(xì)胞阻斷在有絲分裂期并隨后導(dǎo)致細(xì)胞壞死。SB-743921對(duì)ispinesib的效能已經(jīng)分別在生化和細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中得到改善。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	生化實(shí)驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	用大腸桿菌BL21(DE3)表達(dá)COOH端標(biāo)記6個(gè)組氨酸的KSP蛋白的馬達(dá)結(jié)構(gòu)域（1-360位氨基酸）。在microfluidizer中用裂解液[50 mM Tris-HCl; 50 mM KCl, 10 mM 咪唑, 2 mM MgCl₂, 8 mM β-巰基乙醇, 0.1 mM ATP (pH 7.4)]裂解菌體，在用Ni-NTA 瓊脂糖親和層析的方法純化蛋白，并用洗脫液[50 mM PIPES, 10% 蔗糖, 300 mM 咪唑, 50 mM KCl, 2 mM MgCl₂, mM β-巰基乙醇, 0.1 mM ATP (pH 6.8) ]將蛋白洗脫下來(lái)。丙酮酸激酶-乳酸脫氫酶檢測(cè)系統(tǒng)能夠?qū)DP外露部分與NADH的氧機(jī)偶聯(lián)，因此可以利用這個(gè)系統(tǒng)來(lái)測(cè)量ATPase的活性的穩(wěn)定性。然后檢測(cè)340 nm的吸光度變化。所有生化實(shí)驗(yàn)都在PEM25的緩沖液[25 mM Pipes/KOH (pH 6.8), 2 mM MgCl₂, 1 mM EGTA]中進(jìn)行，而實(shí)驗(yàn)涉及微管時(shí)則需要另加10 μM SB 743921?？梢杂弥兄沽鲀x器通過(guò)檢測(cè)MANT-ATP熒光的減少來(lái)檢測(cè)ADP的釋放率。也可以用7-二乙氨-3-((((2順丁烯二酰亞氨)乙烷基)氨基)羰基)香豆素(MDCC)染料修飾Pi，然后通過(guò)中止流儀器檢測(cè)Pi的釋放率。之后可以做出KSP抑制劑的劑量響應(yīng)曲線，用酶濃度明確修正結(jié)果后，就可以估算出KSP抑制劑的K_i值。微管蛋白的聚合則可以通過(guò)檢測(cè)340 nm處吸光度的變化來(lái)測(cè)量，反應(yīng)體系為100-μL，在96孔板中進(jìn)行，并將酶標(biāo)儀的孵育溫度設(shè)置成37°C
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HeLa 細(xì)胞
	濃度	1 μM
	孵育時(shí)間	24 小時(shí)
	方法	用含10% FCS的RPMI 1640培養(yǎng)基，在5% CO₂的條件下培養(yǎng)包括HeLa細(xì)胞在內(nèi)的所有細(xì)胞。在96孔微量滴定板中利用3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-5-(3-carboxymethoxyphenyl)-2-(4-sulfophenyl)-2H-tetrazolium 我們檢測(cè)了48小時(shí)內(nèi)連續(xù)稀釋的SB 743921對(duì)DMSO處理的細(xì)胞的生長(zhǎng)抑制作用。將用DMSO處理的細(xì)胞的吸光度比率當(dāng)成細(xì)胞的生長(zhǎng)情況，繪制成濃度對(duì)應(yīng)的四參數(shù)曲線。從擬合曲線中可以推測(cè)出細(xì)胞生長(zhǎng)被抑制50%時(shí)的藥物濃度?？梢杂玫饣と旧傲魇郊?xì)胞技術(shù)估測(cè)用1 μM SB 743921處理或不用SB 743921處理的HeLa細(xì)胞中的DNA含量。還可以用免疫熒光的技術(shù)來(lái)檢測(cè)，首先用1 μM SB 743921處理HeLa細(xì)胞24小時(shí)，再用2% 甲醛固定，通透后再用 DM1-α, anti-γ-tubulin, 和 1 μg/mL 4′,6-diamidino-2-phenylindole染色，再用Alexa 488 secondary goat antirabbit IgG 和 Rhodamine-X goat antimouse IgG孵育，最后拍照得到免疫熒光結(jié)果的圖片。圖片是用DeltaVision Restoration Microscopy System放大600倍得到的。收集Z stacks (0.2 μm) 的結(jié)果并把模糊的信息通過(guò)約束迭代卷積去除掉。然后把Z stacks壓縮成單像平面。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在體內(nèi)SB-743921能有效抑制P388白血病。不同于紫杉烷，SB-743921對(duì)廣譜腫瘤模型都有顯著效應(yīng)。SB-743921對(duì)異種移植人的腫瘤Colo205 (完全回歸), MCF-7, SK-MES, H69, OVCAR-3 (完全和部分回歸) 和 HT-29, MX-1, MDA-MB-231, A2780 (腫瘤生長(zhǎng)延遲)都能產(chǎn)生抑制增長(zhǎng)的活性。SB-743921不會(huì)引起經(jīng)常與微管蛋白相關(guān)的神經(jīng)病變。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	攜帶淋巴球性白血病細(xì)胞P388的雌性BDF1小鼠
	Dosages	7.5 mg/kg- 30 mg/kg
	Administration	腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00343564	Completed	Non-Hodgkin''s Lymphoma\|Hodgkin''s Disease	Cytokinetics	April 2006	Phase 1\|Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1] Jackson JR, et al. AACR, 2006, Abst 0906. [2] Sakowicz R, et al. Cancer Res, 2004, 64(9), 3276-3280.

參考文獻(xiàn)

[1] Jackson JR, et al. AACR, 2006, Abst 0906.
[2] Sakowicz R, et al. Cancer Res, 2004, 64(9), 3276-3280.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	553.52	分子式	C₃₁H₃₃N₂O₃.HCl
CAS號(hào)	940929-33-9	SDF	Download SB743921 HCl SDF
Smiles	CC1=CC=C(C=C1)C(=O)N(CCCN)C(C2=C(C(=O)C3=C(O2)C=C(C=C3)Cl)CC4=CC=CC=C4)C(C)C.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (180.66 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (180.66 mM)

Water : 46 mg/mL (83.1 mM)

DMSO : 100 mg/mL ( (180.66 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (180.66 mM)

Water : 50 mg/mL (90.33 mM)

DMSO : 111 mg/mL ( (200.53 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 111 mg/mL (200.53 mM)

Water : 22 mg/mL (39.74 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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