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Suplatast Tosylate
別名: IPD-1151T, Suplatast Tosilate 中文名稱：甲磺司特
Suplatast Tosylate (IPD-1151T, Suplatast Tosilate) 是一種新型的膠囊抗哮喘藥，可抑制 IgE 的產(chǎn)生及 IL-4 和 IL-5 的合成，對應的IC50值均大于100μM。
Suplatast Tosylate Chemical Structure
CAS: 94055-76-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.98%
99.98
Suplatast Tosylate相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | IL-6 IL-1 IL-8 IL-12 IL-10 IL-13 IL-2 IL-3 IL-18 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | Ossirene (AS101) Diacerein Ac-YVAD-cmk Apilimod mesylate Sodium Thiocyanate Anti-mouse IL-17A-InVivo EC330 | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Suplatast Tosylate (IPD-1151T, Suplatast Tosilate) 是一種新型的膠囊抗哮喘藥，可抑制 IgE 的產(chǎn)生及 IL-4 和 IL-5 的合成，對應的IC50值均大于100μM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Suplatast tosilate作用于離體小鼠脾臟和人外周血B細胞，抑制抗體產(chǎn)量，IC50＞100 nM。Suplatast tosilate抑制小鼠和人細胞因子產(chǎn)量,IFN-γ, IL-2, IL-4, IL-5 和 IL-10，IC50＞100 nM。 [1] Suplatast tosilate (1 和 10 μg/ml) 作用于 自體B細胞，抑制SN-4誘導的Cryj1依賴性IgE合成，這種作用存在濃度依賴性。Suplatast tosilate (1 和 10 μg/mL)有效抑制IL-4產(chǎn)量，這種作用存在濃度依賴性，在自體APC存在時，SN-4 和Cryj1 可刺激IL-4產(chǎn)量，持續(xù)3天，正常捐贈者提供的PHA刺激的PBMC可產(chǎn)生IL-4。[2] Suplatast tosilate作用于未成熟樹狀突細胞，顯著抑制CD1a, CD80,和 CD86表達， 作用于成熟樹狀突細胞（DCs），顯著抑制CD1a, CD80, CD83, 和 CD86表達。Suplatast tosilate 也顯著抑制CCL17, IL-12p70, 和IL-12p40分泌，然而不影響 IL-10 分泌。Suplatast tosilate處理的DCs 抑制同種異體CD4(+) T細胞的增殖反應。而且, Suplatast tosilate-處理的DCs具有減弱刺激CD4(+) T 細胞產(chǎn)生IFN-gamma 和IL-5 的能力。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 檢測細胞因子 | |||
| 細胞因子產(chǎn)量在37oC下培養(yǎng)如下: SN-4 和自體APC(每孔1 × 105個細胞)混合物與 50 μg/mL Cry j1 在總體積為0.2 mL的圓底微板上培養(yǎng)3天;正常捐贈者提供的PBMC (每孔2 × 105個細胞)與 10 μg/ml PHA在總體積為0.2 mL平底96孔微板上培養(yǎng)24小時，正常捐贈者提供的純化T細胞 (每孔1 × 105個細胞) 與固定化的抗CD3抗體在總體積為1 ml的平底24孔板上培養(yǎng)24小時。使用IL-4和IFN-γ定量測量培養(yǎng)上清液中的細胞因子。IL-4和IFN-γ實驗敏感性用量分別為30 pg/mL和 1 U/mL。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 樹狀突細胞(DCs)和 CD4+ T 細胞 | ||
| 濃度 | 10或100 μg/mL | |||
| 孵育時間 | 5天 | |||
| 方法 | 從健康對象獲得的同種異體反應器CD4+ T 細胞，從PBMCs中，通過CD14+, CD16+, CD19+, CD56+,和 CD8+細胞負消耗，使用磁性細胞分離系統(tǒng)微珠和柱進行純化。與GM-CSF和IL-4培養(yǎng)7天后, 在有或無suplatast tosilate(10 和 100 mg/ mL) 存在時，從單核細胞分化的iDCs與純化的 1×105 同種異體CD41 T 細胞在96孔平底培養(yǎng)板上共培養(yǎng)5天。細胞和 1 μCi 3H-甲基胸甘脈沖8小時以上。使用液體閃爍計數(shù)器計算滲透的放射性，增殖反應表示為三次重復的3 H-甲基纖維滲透的平均值。DCs單獨或CD4+T 細胞單獨的增殖情況。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Suplatast tosilate (100 mg/kg/100 μL) 作用于BALF，顯著降低全部細胞數(shù)，和嗜酸性粒細胞數(shù)，幾乎完全抑制抗原誘導的BHR發(fā)展。病理結(jié)果證實肺中粘膜細胞侵潤降低，且顯著抑制支氣管上皮細胞損傷。卵清蛋白特異性的IgE顯著降低，但是降低不大。與對照組沒有處理小鼠相比，Suplatast tosilate處理的小鼠，BALF中的IL-4, IL-5 和 IL-13 顯著降低。[3] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 對卵清蛋白敏感的BALB/c小鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg/100 礚 | |
| Administration | 口服處理，每天一次，持續(xù)21天 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 499.64 | 分子式 | C23H33NO7S2 |
| CAS號 | 94055-76-2 | SDF | Download Suplatast Tosylate SDF |
| Smiles | CCOCC(COC1=CC=C(C=C1)NC(=O)CC[S+](C)C)O.CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)[O-] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (200.14 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 100 mg/mL (200.14 mM) Ethanol : 100 mg/mL (200.14 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
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