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VER-49009

別名: CCT0129397

VER-49009 (CCT0129397) 是一種強(qiáng)效的HSP90抑制劑,其IC50為 47 nM。

VER-49009 Chemical Structure

VER-49009 Chemical Structure

CAS: 940289-57-6

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
5mg 1970.26 現(xiàn)貨
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批次: S745801 DMSO]77 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度: 99.48%
99.48

VER-49009相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 VER-49009 (CCT0129397) 是一種強(qiáng)效的HSP90抑制劑,其IC50為 47 nM。
靶點(diǎn)
HSP90β [1]
47 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 VER-49009抑制重組的酵母Hsp90蛋白的內(nèi)源性ATP酶活性,其IC50 是 167 nM,在體外實(shí)驗(yàn)中,VER-49009對(duì)一部分人腫瘤細(xì)胞系和非腫瘤細(xì)胞有抗增殖活性。VER-49009誘導(dǎo)HSP72 和HSP27與其結(jié)合蛋白(C-RAF,B-RAF,生存素,以及PRMT5)解離,進(jìn)而導(dǎo)致細(xì)胞周期阻滯和凋亡。[1] VER-49009抑制細(xì)胞增殖,誘導(dǎo)肝細(xì)胞CFSC的G2期阻滯,這給出了阻止肝纖維化的一個(gè)合理的(治療)策略。[2]
激酶實(shí)驗(yàn) 熒光偏振實(shí)驗(yàn)
HSP90抑制劑與人類全長(zhǎng)重組體HSP90β結(jié)合,使用熒光標(biāo)記的吡唑探針,通過(guò)一個(gè)競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合熒光偏振實(shí)驗(yàn)進(jìn)行測(cè)定。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 黑色素瘤細(xì)胞(SKMEL 2, SKMEL 5, SKMEL 28, WM266.4);結(jié)腸癌細(xì)胞(HCT116, BEneg, BE2, HT29, HT29oxaliR);卵巢癌細(xì)胞(CH1, CH1doxR);乳腺癌細(xì)胞(MB-231, MB-468, BT20, ZR751, MCF7, BT-474); 非致瘤細(xì)胞(HUVEC, MCF10a, PNT2)
濃度 ~10 μM
孵育時(shí)間 4天
方法

抗增殖活性通過(guò)sulforhodamine B 試驗(yàn)測(cè)定。HUVEC敏感性通過(guò)堿性磷酸酶方法測(cè)定。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在無(wú)胸腺的小鼠中,VER-49009 (20 毫克/千克,靜脈注射)表現(xiàn)出快速的清除特征,數(shù)值為0.187 L/h。在人卵巢腫瘤模型中,VER-49009 (4 毫克/千克,腹腔注射)誘導(dǎo)HSP90與ERBB2的解離。[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models OVCAR3人類卵巢異種移植的小鼠。
Dosages ~4毫克/千克
Administration 腹腔注射

化學(xué)信息&溶解度

分子量 387.82 分子式

C19H18ClN3O4

CAS號(hào) 940289-57-6 SDF Download VER-49009 SDF
Smiles CCNC(=O)C1=C(C(=NN1)C2=CC(=C(C=C2O)O)Cl)C3=CC=C(C=C3)OC
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 77 mg/mL ( (198.54 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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