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AR-42

別名: HDAC-42

AR-42 (HDAC-42) 是一種HDAC抑制劑，IC50為30 nM。Phase 1。

AR-42 Chemical Structure

AR-42 Chemical Structure

CAS: 935881-37-1

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1563.25 現(xiàn)貨
2mg 567.29 現(xiàn)貨
5mg 1231.33 現(xiàn)貨
10mg 2199.68 現(xiàn)貨
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AR-42相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

HDAC Signaling Pathways

HDAC信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 AR-42 (HDAC-42) 是一種HDAC抑制劑，IC50為30 nM。Phase 1。
特性 比SAHA具有更高的效能。
靶點(diǎn)
HDAC [1]
(Cell-free assay)
30 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 AR-42治療誘導(dǎo)組蛋白高度乙?；蚿21WAF/CIP1過表達(dá)，并抑制DU-145細(xì)胞生長(zhǎng)，IC50為0.11 μM。[1] HDAC42能夠有效抑制U87MG和PC-3細(xì)胞的增殖，某種程度上是因?yàn)镠DAC42能夠下調(diào)Akt信號(hào)。[2] AR-42抑制PC-3和LNCaP細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50分別為0.48 μM 和0.3 μM。與SAHA相比，AR-42表現(xiàn)出顯著更高的促凋亡作用，并引起PC-3細(xì)胞中磷酸化-Akt，Bcl-xL，和存活素大大下降。[3] 在惡性肥大細(xì)胞系中，AR-42治療誘導(dǎo)生長(zhǎng)抑制，細(xì)胞周期阻滯，細(xì)胞凋亡，和caspases-3/7的活化。AR-42治療通過抑制Kit轉(zhuǎn)錄和Kit與熱休克蛋白90 (HSP90)的解離而下調(diào)Kit，并上調(diào)HSP70。AR-42治療下調(diào)p-Akt，總Akt，磷酸化STAT3/5 (pSTAT3/5)，和總STAT3/5的表達(dá)。[6] AR-42有效抑制JeKo-1，Raji，和697細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50為<0.61 μM。AR-42也會(huì)使CLL細(xì)胞對(duì)TNF相關(guān)的凋亡誘導(dǎo)配體(TRAIL)敏感，可能是通過c-FLIP的減少發(fā)揮作用。[7] 在肝腫瘤(HCC)細(xì)胞中，AR-42治療也會(huì)通過下調(diào)Akt/mTOR信號(hào)，并誘導(dǎo)ER壓力，從而誘導(dǎo)自我吞噬。[8]
激酶實(shí)驗(yàn) 體外HDAC試驗(yàn)
HDAC活性使用HDAC測(cè)定試劑盒分析。該測(cè)定是基于具有豐富HDAC活性的DU-145核蛋白提取物的能力，以調(diào)節(jié)結(jié)合于鏈霉素瓊脂糖珠的生物素化[3H]-乙酰組蛋白H4多肽的脫乙?；饔谩y(cè)量釋放到上層清液的[3H]-乙酸鹽，以計(jì)算HDAC活性。丁酸鈉(0.25-1 mM)用作陽性對(duì)照。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 DU-145
濃度 溶解在DMSO中，終濃度為~2.5 μM
孵育時(shí)間 96小時(shí)
方法 將細(xì)胞在不同濃度的AR-42下暴露96小時(shí)。將培養(yǎng)基移除，用包含150 μL 0.5 mg/mL MTT的RPMI 1640培養(yǎng)基取代，細(xì)胞在CO2培育箱中于37℃下培養(yǎng)2小時(shí)。將上清液從孔中移除，減少的MTT染料溶解在200 μL/孔的DMSO中。吸光度在酶標(biāo)儀上于570 nm下測(cè)定。
實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
Western blot gp130 / p-STAT3 / STAT3 / p-AKT / AKT / p-MEK / MEK Cyclin D1 / p21 / p16 / Cyclin A / Cyclin B1 Act-H3 / Act-H3 / Act-tubulin p-Kit / Kit Notch1 / NICD / Nestin / Zeb-1 / BMI-1 20824695
Growth inhibition assay Cell viability 26993777
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 25 mg/kg和50 mg/kg 的AR-42處理后，PC-3腫瘤異種移植物的生長(zhǎng)分別被抑制52% 和67%，而50 mg/kg的SAHA僅抑制31%的生長(zhǎng)。與SAHA處理的小鼠相比，磷酸化-Akt和Bcl-xL的瘤內(nèi)水平在AR-42處理的小鼠體內(nèi)顯著下降。[3]在轉(zhuǎn)基因腺癌的小鼠前列腺(TRAMP)模型中，AR-42給藥不僅降低前列腺上皮內(nèi)瘤(PIN)的嚴(yán)重度，并完全阻止低分化腫瘤的進(jìn)程，而且將腫瘤生成轉(zhuǎn)化為更多的分化表型，分別抑制86%和85%絕對(duì)的和相對(duì)的泌尿生殖道重量。[5] AR-42顯著降低白血球數(shù)，并且在三個(gè)負(fù)荷B細(xì)胞惡性腫瘤的獨(dú)立小鼠模型中，能夠延長(zhǎng)小鼠的生存時(shí)間，而沒有毒性。[7]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 皮下接種PC-3細(xì)胞的完整雄性NCr無胸腺裸鼠
Dosages ~50 mg/kg/day
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02795819 Terminated
Renal Cell Carcinoma|Soft Tissue Sarcoma|Metastatic Disease
Virginia Commonwealth University|National Cancer Institute (NCI)
 July 8 2016 Phase 1
NCT02282917 Terminated
Vestibular Schwannoma|Meningioma|Acoustic Neuroma|Neurofibromatosis Type 2
Massachusetts Eye and Ear Infirmary|Johns Hopkins University|Mayo Clinic|Stanford University|Ohio State University|Nationwide Children''s Hospital
 December 2015 Early Phase 1

化學(xué)信息&溶解度

分子量 312.36 分子式

C18H20N2O3
CAS號(hào) 935881-37-1 SDF Download AR-42 SDF
Smiles CC(C)C(C1=CC=CC=C1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(=O)NO
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 63 mg/mL ( (201.69 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 63 mg/mL (201.69 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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