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Pilaralisib (XL147)
Pilaralisib (XL147)是一種選擇性的可逆I型PI3K抑制劑，作用于PI3Kα/δ/γ，在無細胞試驗中IC50為 39 nM/36 nM/23 nM，對PI3Kβ作用較低。Phase 1/2。
Pilaralisib (XL147) Chemical Structure
CAS: 934526-89-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S764501
DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.75%
99.75
Pilaralisib (XL147)相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Pilaralisib (XL147)是一種選擇性的可逆I型PI3K抑制劑，作用于PI3Kα/δ/γ，在無細胞試驗中IC50為 39 nM/36 nM/23 nM，對PI3Kβ作用較低。Phase 1/2。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Pilaralisib在兒科臨床前測試程序(PPTP)細胞系中表現(xiàn)出細胞毒活性，中值相對IC50為10.9 mM (范圍為2.7 mM-24.5 mM)。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 體外激酶抑制試驗 | |||
| 激酶反應(yīng)使用熒光素酶-熒光素耦合的化學(xué)發(fā)光分析法進行，隨后對PI3K同工酶的激酶活性以ATP消耗的百分比測量，ATP濃度大約等于每個相應(yīng)酶的Km。激酶反應(yīng)通過在20 μL體積中結(jié)合測試化合物，ATP和激酶起始，PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ，和PI3Kδ最終酶濃度分別為0.5，8，20，和2 nM。值得注意的是，包含不同濃度測試化合物的0.5 μL二甲基亞砜(DMSO) 與10 μL酶溶液(2倍濃度)混合。激酶反應(yīng)通過加入10 μL肝磷脂酰肌醇和ATP溶液(2倍濃度)起始。VPS34，ATP和磷脂酰肌醇的試驗濃度分別為40 nM，1 μM，和5 μM。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | BT474細胞 | ||
| 濃度 | 6 μM | |||
| 孵育時間 | 5天 | |||
| 方法 | 細胞增殖使用MTT或預(yù)混合的WST-1試劑測定。對于MTT/WST-1試驗，10,000細胞/孔接種到96孔板。接種24小時后，細胞用DMSO或者pilaralisib處理。處理5天后，進行MTT/WST-1試驗。 | |||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | IGF-1R / AKT / MAPK |
|
22113431 | |
| Immunofluorescence | PAK phospho-PAK |
|
23915247 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在BALB/c nu/nu小鼠中，Pilaralisib (100 mg/kg, p.o.)對固體膠質(zhì)瘤異種移植物誘導(dǎo)腫瘤生長抑制。Pilaralisib耐受良好，在處理組僅具有0.7%的毒性率，類似于觀察到的對照組動物。[2]在無胸腺雌性小鼠中，Pilaralisib (100 mg/kg, p.o.)顯著延緩腫瘤生長，而沒有顯著的藥物相關(guān)毒性。[3] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 負荷膠質(zhì)瘤異種移植物的BALB/c nu/nu小鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01240460 | Completed | Glioblastoma|Astrocytoma Grade IV |
Sanofi |
January 2011 | Phase 1 |
| NCT01013324 | Completed | Endometrial Cancer|Endometrial Neoplasms |
Sanofi |
January 2010 | Phase 2 |
| NCT00756847 | Completed | Cancer|Non-Small Cell Lung Cancer|Endometrial Carcinoma|Ovarian Carcinoma |
Sanofi |
September 2008 | Phase 1 |
| NCT00704392 | Withdrawn | Cancer|Non-small-cell Lung Cancer|Breast Cancer |
Exelixis |
June 2008 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 541.02 | 分子式 | C25H25ClN6O4S |
| CAS號 | 934526-89-3 | SDF | Download Pilaralisib (XL147) SDF |
| Smiles | CC(C)(C(=O)NC1=CC(=CC=C1)S(=O)(=O)NC2=NC3=CC=CC=C3N=C2NC4=C(C=CC(=C4)OC)Cl)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (184.83 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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