Phenothiazine

別名: ENT 38 中文名稱：吩噻嗪

目錄號(hào)：S4251 Purity: 99.31%

Phenothiazine (ENT 38) 是多巴胺-2(D2)受體拮抗劑，因此能夠降低多巴胺在大腦中的作用。

Phenothiazine Chemical Structure

CAS: 92-84-2

規(guī)格	價(jià)格	庫存
50mg	800.47	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S425101 DMSO]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.31%

99.31

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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號(hào)化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Phenothiazine (ENT 38) 是多巴胺-2(D2)受體拮抗劑，因此能夠降低多巴胺在大腦中的作用。

靶點(diǎn)

D2 receptor ^[2]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Phenothiazines大多在其10位被二烷基氨基烷所取代，此外，在其2位被小基團(tuán)所取代顯示出有價(jià)值的活性，比如抗精神病、止吐、抗組織胺、止癢、鎮(zhèn)痛以及驅(qū)蟲作用。2-三氟甲基-10-(4-氨基丁基)吩噻嗪抑制S. cerevisiae菌株和T. mentagrophites，其MIC分別為0.4 微克/毫升以及1.5 微克/毫升。10-carbamoylalkylphenothiazines表現(xiàn)出對(duì)革蘭氏陽性芽孢桿菌顯著的抗菌活性，其MIC的范圍為7.8微克/毫升–30微克/毫升。Tetracyclic phenothiazines（萘醌環(huán)經(jīng)過修飾）表現(xiàn)出對(duì)S. aureus顯著的抗菌活性，其MIC50為12.5 微克/毫升。Phenothiazines與丁烯相連比與丙烯相連更有效，2-chloro-10-chloroethylureidobutyl衍生物對(duì)抗4白血病細(xì)胞株和7個(gè)結(jié)腸癌細(xì)胞系的GI50分別為1.4μM和1.6 μM。10-Amino(hydroxy)propylphenothiazines (5 μM)誘導(dǎo)一個(gè)標(biāo)記的細(xì)胞周期有絲分裂G2期的阻滯，2天潛伏期后，人體中轉(zhuǎn)化的WI38VA細(xì)胞死亡。^[1] Phenothiazine藥物在體內(nèi)被排泄出之前會(huì)經(jīng)歷大量的代謝，主要有環(huán)羥基化，環(huán)磺氧化，N-去甲基化，N-氧化，硫酸鹽和葡萄糖醛酸結(jié)合。Phenothiazines對(duì)α2-腎上腺素能受體比對(duì)多巴胺D2受體和al-腎上腺素能受體具有相當(dāng)?shù)偷挠H和力。^[2] Phenothiazines對(duì)易感的、多類麻醉和多藥耐藥菌株結(jié)核分枝桿菌具有顯著的體外活性，同時(shí)也能加強(qiáng)一些用于一線治療藥物的活性。^[3]

參考文獻(xiàn)
[1] Pluta K, et al. Eur J Med Chem, 2011, 46(8), 3179-3189. [2] Hals PA, et al. Eur J Pharmacol, 1986, 125(3), 373-381. [3] Amaral L, et al. J Antimicrob Chemother, 2001, 47(5), 505-511.

參考文獻(xiàn)

[1] Pluta K, et al. Eur J Med Chem, 2011, 46(8), 3179-3189.
[2] Hals PA, et al. Eur J Pharmacol, 1986, 125(3), 373-381.
[3] Amaral L, et al. J Antimicrob Chemother, 2001, 47(5), 505-511.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	199.27	分子式	C₁₂H₉NS
CAS號(hào)	92-84-2	SDF	Download Phenothiazine SDF
Smiles	C1=CC=C2C(=C1)NC3=CC=CC=C3S2
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 40 mg/mL ( (200.73 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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