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Bafilomycin A1 (Baf-A1)
僅限科研使用
Bafilomycin A1 (Baf-A1)
中文名稱：巴佛洛霉素A1
Bafilomycin A1 (Baf-A1)是一種液泡H+-ATPase抑制劑，IC50為0.44 nM。研究發(fā)現(xiàn) Bafilomycin A1 可以抑制自噬，但是誘導(dǎo)凋亡。
Bafilomycin A1 (Baf-A1) Chemical Structure
CAS: 88899-55-2
產(chǎn)品質(zhì)控
常與Bafilomycin A1 (Baf-A1)一起在實驗中被使用的化合物
Bafilomycin A1和3-Methyladenine (3-MA)聯(lián)合照射導(dǎo)致膠質(zhì)瘤和乳腺癌細胞中更明顯和更長時間的DNA損傷。
Bafilomycin A1和Temozolomide在多形性膠質(zhì)母細胞瘤治療中增強細胞毒性并誘導(dǎo)自噬死亡信號。
Bafilomycin A1聯(lián)合Chloroquine通過阻斷自噬體形成抑制急性髓系白血病(AML)的自噬。
Hwang DY, et al. J Exp Clin Cancer Res. 2020 May 11;39(1):85.
Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate
Bafilomycin A1和Hydroxychloroquine聯(lián)合治療急性髓性白血病(AML)通過阻斷自噬體形成抑制自噬。
Hwang DY, et al. J Exp Clin Cancer Res. 2020 May 11;39(1):85.
Bafilomycin A1和Vorinostat (SAHA)可能在治療惡性腫瘤和錯義突變方面具有治療優(yōu)勢。
Foggetti G, et al. Biosci Rep. 2019 Feb 19;39(2):BSR20181345.
Bafilomycin A1 (Baf-A1)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Ilaprazole sodium Ilaprazole Tenatoprazole Revaprazan Hydrochloride | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| mouse RAW264.7 cells | Apoptosis assay | 100 nM | 16 h | Induction of apoptosis in mouse RAW264.7 cells assessed as late apoptotic cells at 100 nM after 16 hrs using annexin V-propidium iodide staining by flow cytometry | 19307359 |
| human H4 cells | Function assay | 0.4 μM | 24 h | Induction of light chain 3-GFP level in human H4 cells at 0.4 uM after 24 hrs by high throughput fluorescence microscopy relative to control | 18024584 |
| RAW 264.7 cells | Bactericidal activity assay | 100 nM | 16 h | Bactericidal activity against Salmonella enterica Typhimurium 14028 infected in RAW 264.7 cells assessed as decrease in bacterial growth yield at 100 nM after 16 hrs postinfection by flow cytometry in presence of 10 ug/ml of intracellular replication inhi | 19307359 |
| RAW 264.7 cells | Antimicrobial activity assay | 100 nM | 30 mins | Antimicrobial activity against Salmonella enterica Typhimurium 14028 infected in RAW 264.7 cells assessed as inhibition of bacterial replication at 100 nM treated 30 mins before infection measured after 2 to 16 hrs postinfection by flow cytometry | 19307359 |
| human HeLa cells | Function assay | 400 nM | Induction of autophagy in human HeLa cells expressing EGFP-LC3 assessed as increase in LC3-2 level at 400 nM | 18391949 | |
| RAW 264.7 cells | Function assay | 100 nM | Antimicrobial activity against Salmonella enterica Typhimurium 14028 infected in RAW 264.7 cells assessed as increased nitric oxide production in infected cells at 100 nM | 19307359 | |
| RAW 264.7 cells | Antimicrobial activity assay | 100 nM | Antimicrobial activity against Salmonella enterica Typhimurium 14028 infected in RAW 264.7 cells assessed as increased nitric oxide production in infected cells at 100 nM | 19307359 | |
| human MCF7 cells | Function assay | 4 h | Inhibition of rapamycin-induced autophagy in human MCF7 cells expressing EGFP-LC3 assessed as decrease in EGFP levels at 100 nM after 4 hrs by Western blotting relative to control | 20028134 | |
| human Huh7.5.1 cells | Antiviral activity | 3 h | Antiviral activity against HCV genotype 2a JFH-1 in human Huh7.5.1 cells assessed as reduction of viral entry up to 3 hrs by luciferase assay | 26396683 | |
| rat 3Y1 cells | Function assay | Induction of morphological changes in rat 3Y1 cells assessed as elongation of cells | 29701963 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Bafilomycin A1 (Baf-A1)是一種液泡H+-ATPase抑制劑，IC50為0.44 nM。研究發(fā)現(xiàn) Bafilomycin A1 可以抑制自噬，但是誘導(dǎo)凋亡。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Bafilomycin A1是一種衍生自灰色鏈霉菌的有毒的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。Bafilomycin A1抑制外套膜上皮細胞(OME)誘導(dǎo)的短路電流。Bafilomycin A1的IC50和最大抑制劑量分別為0.17 μM和0.5 μM。[2]此外，Bilomycin A1抑制酸內(nèi)流，IC50 值為0.4 nM。Bafilomycin A1劑量依賴性抑制酸化，導(dǎo)致較低的淬滅，從而具有更高的熒光性。[3] Bafilomycin A1防止H. pylori細胞誘導(dǎo)的Hela細胞空泡化，50%最大抑制濃度(ID50)為4 nM。Bafilomycin A1能夠有效使空泡細胞恢復(fù)到正常形態(tài)。[4] Bafilomycin A1也會影響內(nèi)吞物質(zhì)從早期到晚期內(nèi)吞區(qū)的的轉(zhuǎn)運。在HeLa 細胞中，Bafilomycin不僅消耗較低的內(nèi)體PH，也會阻斷從早期到晚期內(nèi)體的轉(zhuǎn)運。[5] BNL CL.2 和 A431細胞中，通過與吖啶橙的培養(yǎng)表明，Bafilomycin A1在0.1-1 μM劑量下完全抑制溶酶體酸化。 [6]將Bafilomycin A1加入Hanks平衡鹽溶液時，內(nèi)源性蛋白質(zhì)降解被強烈抑制，并且眾多自噬體聚集在H-4-II-E細胞中。Bafilomycin A1也會防止自噬泡中內(nèi)吞HRP的出現(xiàn)。[7] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | ATPase 酶活性試驗 | |||
| ATPase酶測定培養(yǎng)基包含6 mM MgSO4，50 mM HEPES (pH 7.4)，200 mM Na2SO3 (V-ATPase 活化劑)，0.5 mM 原釩酸鈉(P-ATPase抑制劑)，0.5 mM 疊氮化鈉(F-ATPase抑制劑)和3 mM Na2ATP。該培養(yǎng)基(1.0 mL)加入或不加入V型ATPase抑制劑bafilomycin A1，與過濾的勻漿(0.1 mL)在23–25 °C下培養(yǎng)60分鐘。通過加入1 mL 3%TCA停止反應(yīng)。廣譜測定的空白對照根據(jù)酶測定制備，除了組織樣本是在酸之后加入。磷酸鹽的分析通過加入2 mL正丁醇和0.2 mL 鉬酸鹽溶液(5 g 鉬酸銨，22 mL H2SO4到100 mL)完成。渦旋15秒后，溶液用0.5 mL檸檬酸鹽溶液(100 g/500 mL，pH 7.0)中和，再渦旋15秒。然后將溶液離心(2000×g；3分鐘)以分離出丁醇相，其吸光度在400 nm下讀出。制備標(biāo)準(zhǔn)正磷酸鹽(0.1 μM–2.0 μM)，并以酶活性檢測相同的方式處理。酶活性表示為每小時和每毫克蛋白質(zhì)釋放的正磷酸鹽的微摩爾量。V-ATPase活性被認為是Na2SO3，原釩酸鈉和疊氮化鈉存在下測得的V-ATPase活性，與這些試劑和特定V-ATPases抑制劑Bafilomycin A1存在下測得的ATPase活性之間的差異。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | HeLa細胞 | ||
| 濃度 | ~20 nM | |||
| 孵育時間 | 20小時 | |||
| 方法 | 幽門螺旋桿菌加入HeLa細胞之前，用抑制劑處理，如下：10 mM DCCD在30℃下處理1小時；100 μM NBD-CI在30℃下處理1小時，反應(yīng)用10 mM終濃度的甘氨酸阻斷；275 μM NEM在30℃下處理1小時，通過加入275 mM β-巰基乙醇阻斷反應(yīng)；14 μM Mg-ATP在0℃下處理1小時；100 μM KNO3和14 μM Mg-ATP在30℃下處理1小時；100 μM NaCO3，pH 11在0℃下處理1小時。然后將細菌提取物加入細胞，稀釋40倍，終濃度為0.65 mg/mL。對照組為HeLa細胞和未處理的細菌提取物，以及細菌提取物處理時相同環(huán)境下抑制劑Bafilomycin A1處理的細胞，稀釋40倍后在相同的濃度下進行培養(yǎng)。分析細菌提取物的空泡活性。 |
|||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | Ret / EGFR / p75 NGFR |
|
21559479 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
20534000 | |
| Immunofluorescence | AIF LC3 |
|
25512644 | |
| ELISA | TNF-alpha |
|
26240140 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Bafilomycin A1 (1 μM 和 0.1 μM)完全抑制培養(yǎng)的破骨細胞的再攝取活性。[8] Bafilomycin A1劑量依賴性抑制年輕羅非魚體內(nèi)Na+的攝取，Ki 為0.16 μM。[9] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 年幼的(大約9天大)莫三鼻口孵魚，莫桑比克羅非魚 |
| Dosages | 10 μM | |
| Administration | -- | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 622.83 | 分子式 | C35H58O9 |
| CAS號 | 88899-55-2 | SDF | Download Bafilomycin A1 (Baf-A1) SDF |
| Smiles | CC1CC(=CC=CC(C(OC(=O)C(=CC(=CC(C1O)C)C)OC)C(C)C(C(C)C2(CC(C(C(O2)C(C)C)C)O)O)O)OC)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
|
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
How to dissolve it？
回答：
S1413 Bafilomycin A1(Baf-A1) is soluble in DMSO at 6 mg/ml. Please do not use alcohols as solvent, because this compound will degrade in alcohols.
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