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Fidaxomicin
別名: OPT-80, PAR-101 中文名稱：非達霉素
Fidaxomicin是一種窄譜的大環(huán)類抗生素，抑制RNA聚合酶σ亞基。
Fidaxomicin Chemical Structure
CAS: 873857-62-6
產品質控
批次：
純度：
99.73%
99.73
Fidaxomicin相關產品
相關信號通路圖
生物活性
| 產品描述 | Fidaxomicin是一種窄譜的大環(huán)類抗生素，抑制RNA聚合酶σ亞基。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Fidaxomicin在開放的RNAP-DNA復合體形成，即轉錄開始之前，通過結合到DNA模板-RNA聚合酶（RNAP）復合體而抑制RNA聚合酶。因此，它會抑制蛋白質的合成。所以，易感生物體，如C. difficile的細胞凋亡會被引發(fā)。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 對90%的生物體，fidaxomicin抗C. difficile的最小抑菌濃度為0.9978 到2 μg/mL 。在單次給藥或多次給藥后，低于定量下限的血藥濃度表明Fidaxomicin是非全身吸收的。相反，fidaxomicin的糞便濃度高很多，并呈濃度依賴性。Cmax = 2 hours; Tmax = 5.2 ng/mL; AUC = 14 ng•hr/mL。 Cmax為2小時; Tmax為5.2納克/毫升; AUC=14納克•小時/ mL。 Fidaxomicin能夠被胃酸或腸道微粒水解成更小的活性代謝物（OP-1118）。細胞色素酶系統(tǒng)不參與fidaxomicin的代謝。 [1] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04138706 | Recruiting | Clostridium Difficile Infection |
McGill University Health Centre/Research Institute of the McGill University Health Centre|Canadian Institutes of Health Research (CIHR) |
November 19 2020 | Phase 3 |
| NCT02437591 | Completed | Inflammatory Bowel Disease (IBD)|Clostridium Difficile Infection (CDI) |
Astellas Pharma Europe Ltd.|Astellas Pharma Inc |
August 13 2015 | Phase 4 |
| NCT02395848 | Terminated | Clostridium Difficile Infection |
McMaster University |
July 2015 | Phase 3 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 1058.04 | 分子式 | C52H74Cl2O18 |
| CAS號 | 873857-62-6 | SDF | Download Fidaxomicin SDF |
| Smiles | CCC1C=C(C(CC=CC=C(C(=O)OC(CC=C(C=C(C1OC2C(C(C(C(O2)(C)C)OC(=O)C(C)C)O)O)C)C)C(C)O)COC3C(C(C(C(O3)C)OC(=O)C4=C(C(=C(C(=C4O)Cl)O)Cl)CC)O)OC)O)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (94.51 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 10 mg/mL (9.45 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
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