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Ivacaftor (VX-770)
別名: VX-770 中文名稱：依伐卡托
Ivacaftor (VX-770)是一種CFTR的選擇性增強劑，靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR，在fisher大鼠甲狀腺細胞中EC50分別為100 nM和25 nM。
Ivacaftor (VX-770) Chemical Structure
CAS: 873054-44-5
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.97%
99.97
常與Ivacaftor (VX-770)一起在實驗中被使用的化合物
Elexacaftor在增強III類和IV類CFTR突變方面與Ivacaftor表現(xiàn)出倍增協(xié)同作用。
Shaughnessy CA, et al. Scientific reports 11.1 (2021): 19810.
Ivacaftor和Lumacaftor用于治療F508del突變純合個體的囊性纖維化。
Cheng PC, et al. Expert Rev Respir Med. 2019 May; 13(5): 417–423.
Ivacaftor(VX-770)是一種CFTR增強劑，而CFTRinh-172是一種CFTR抑制劑。
Ivacaftor和Icenticaftor是CFTR的小分子通道增強劑，其在慢性阻塞性肺疾病中的作用正在進行臨床試驗。
Ivacaftor (VX-770)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Tezacaftor?(VX-661) Elexacaftor (VX-445) CFTRinh-172 GLPG1837 FDL169 Galicaftor (ABBV-2222) IOWH032 GlyH-101 PPQ-102 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HBE? | Function Assay | 10 μM | 24 h | induces a modest but significant increase in ASL depth | 22768130 |
| HBE? | Function Assay | 10 μM | 10 min | augments CFTR-dependent ion transport? | 24106801 |
| HBE? | Function Assay | 10 μM | augments CFTR-dependent anion transport activity | 22768130 | |
| CFBE41o- | Function Assay | 10 μM | induces robust increases in anion transport | 22768130 | |
| HBE? | Function Assay | 10 μM | potentiates CFTR-dependent Isc, regardless of prior administration of CSE | 22768130 | |
| HBE? | Function Assay | 10 μM | partially restores depletion of ASL depth in CSE treated monolayers | 22768130 | |
| mouse NIH-3T3 cells | Function assay | 30 mins | Potentiation of human CFTR F508del mutant expressed in mouse NIH-3T3 cells after 30 mins by fluorescent voltage sensing optical assay, EC50 = 0.003 μM. | 25441013 | |
| human CFBE41o cells | Function assay | 10 mins | Potentiation of CFTR F508del mutant (unknown origin) expressed in human CFBE41o cells incubated for 10 mins in presence of forskolin measured for 7 secs by YFP halide assay, EC50 = 0.126 μM. | 29148763 | |
| HEK293 cells | Function assay | 10 mins | Potentiation of CFTR G551D mutant (unknown origin) expressed in HEK293 cells incubated for 10 mins in presence of forskolin measured for 2 mins by YFP halide assay, EC50 = 1.3 μM. | 29148763 | |
| human bronchial epithelial cells | Function assay | Potentiation of human CFTR F508del/G551D mutant in human bronchial epithelial cells by Ussing chambers recording technique, EC50 = 0.022 μM. | 25441013 | ||
| human bronchial epithelial cells | Function assay | Potentiation of human CFTR F508del mutant in human bronchial epithelial cells by Ussing chambers recording technique, EC50 = 0.236 μM. | 25441013 | ||
| NRK-49F cells | Function assay | Inhibition of TGF-beta1-induced total collagen accumulation in rat NRK-49F cells, IC50 = 4 μM. | 25467157 | ||
| DAOY cells | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for DAOY cells | 29435139 | ||
| NB-EBc1 cells | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB-EBc1 cells | 29435139 | ||
| MG 63 (6-TG R) cells | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for MG 63 (6-TG R) cells | 29435139 | ||
| RD cells | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for RD cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC cells | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| Saos-2 cells | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Saos-2 cells | 29435139 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Ivacaftor (VX-770)是一種CFTR的選擇性增強劑，靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR，在fisher大鼠甲狀腺細胞中EC50分別為100 nM和25 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Ivacaftor(10 μM) 作用于表達CFTR突變型G551D的Fisher 大鼠甲狀腺(FRT) 細胞，顯著提高forskolin-刺激的Cl-分泌(IT)，提高~4倍，EC50為100 nM，作用于表達CFTR突變型F508del進程的重組細胞，提高6倍，EC50為25 nM。與提高forskolin刺激的IT相一致，Ivacaftor(10 μM) 提高G551D-, F508del-, 和野生型CFTR 的開放概率(Po)，分別提高~6倍,~5倍 和~2倍。說明Ivacaftor 直接作用于CFTR，而提高活性。Ivacaftor(10 μM)作用于攜帶G551D 和F508del CFTR 突變型的原代培養(yǎng)的人 CF 支氣管上皮細胞(HBE)，有效提高 forskolin-刺激的IT，提高10倍，從5%提高到最高水平48%，EC50為236 nM，有效性比通常使用的CFTR 增強劑Genistein高70多倍，EC50 為16 μM。Ivacaftor作用于攜帶F508del純合子CFTR的HBE, 顯著提高forskolin刺激的IT，EC50為22 nM, 從4%提高到16%。因為CFTR增強, Ivacaftor抑制過多ENaC-調(diào)節(jié)的Na+和液體吸收，IC50為43 nM, 且作用于G551D/F508del HBE，降低反應(yīng), 導(dǎo)致表面液體和纖毛擺動頻率(CBF)提高。[1] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | PPARγ / pERK NLRP3 Rδf508 |
|
30498130 | |
| Immunofluorescence | F-actin |
|
30498130 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Ivacaftor作用于攜帶G551D突變的，年齡6到11的囊性纖維化對象，已經(jīng)完成三期研究。 |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06331000 | Not yet recruiting | Cystic Fibrosis |
University Hospital Strasbourg France |
March 2024 | -- |
| NCT05519020 | Recruiting | Cystic Fibrosis |
Sheffield Teaching Hospitals NHS Foundation Trust |
July 27 2022 | -- |
| NCT04254705 | Withdrawn | Cystic Fibrosis |
Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven|Vertex Pharmaceuticals Incorporated|KU Leuven|University of Lisbon |
March 1 2020 | Not Applicable |
| NCT03085485 | Completed | Chronic Obstructive Pulmonary Disease|Chronic Bronchitis |
University of Alabama at Birmingham|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)|Vertex Pharmaceuticals Incorporated |
March 16 2017 | Phase 2 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 392.49 | 分子式 | C24H28N2O3 |
| CAS號 | 873054-44-5 | SDF | Download Ivacaftor (VX-770) SDF |
| Smiles | CC(C)(C)C1=CC(=C(C=C1NC(=O)C2=CNC3=CC=CC=C3C2=O)O)C(C)(C)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 79 mg/mL ( (201.27 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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