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Infigratinib (BGJ398)

別名: NVP-BGJ398

Infigratinib (BGJ398) 是一種有效的，選擇性FGFR抑制劑，作用于FGFR1/2/3，在無細胞試驗中IC50為0.9 nM/1.4 nM/1 nM，作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2選擇性高40倍以上，對Abl， Fyn， Kit， Lck， Lyn和Yes幾乎沒有抑制活性。Phase 2。

Infigratinib (BGJ398) Chemical Structure

Infigratinib (BGJ398) Chemical Structure

CAS: 872511-34-7

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常與Infigratinib (BGJ398)一起在實驗中被使用的化合物

Rivaroxaban

Infigratinib和Rivaroxaban合用可能會導致具有臨床意義的體內代謝DDI。

Tang LWT, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2022 Aug;382(2):123-134.

Bevacizumab (anti-VEGF)

Infigratinib和Bevacizumab對FGFR依賴性HCC小鼠的腫瘤生長、侵襲和肺轉移具有協同抑制作用。

Le TBU, et al. Int J Mol Sci. 2020 Dec 10;21(24):9405.

Varlitinib

Infigratinib和Varlitinib表現出強大的抗腫瘤作用，可以有效克服Infigratinib耐藥性。

Prawira A, et al. J Cancer Res Clin Oncol. 2021 Oct;147(10):2955-2968.

SAR131675

Infigratinib和SAR131675完全抑制淋巴管生成，并顯著抑制淋巴內皮細胞(LEC)中的腫瘤生長和進展。

Peng M, et al. J Gastroenterol. 2023 Sep;58(9):908-924.

Infigratinib (BGJ398)相關產品

相關信號通路圖

FGFR Signaling Pathways

FGFR信號通路圖

細胞實驗數據示例

細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息
SNU-C1 Growth Inhibition Assay 0.5-5 μM 48/72 h no effect 24135816
HCT116 Growth Inhibition Assay 0.5-5 μM 48/72 h decreases cell viability 24135816
HCD9 Growth Inhibition Assay 0.5-5 μM 48/72 h decreases cell viability 24135816
HCC Growth Inhibition Assay 1-2500 nM 48 h IC50=1124?nm 25688743
HCC Growth Inhibition Assay 1-2500 nM 48 h IC50= 2359?nm 25688743
LS174T Growth Inhibition Assay 48 h IC50=4 μM 24503538
RKO Growth Inhibition Assay 48 h IC50=1.2 μM 24503538
HKH2 Growth Inhibition Assay 48 h IC50=4 μM 24503538
HCT116 Growth Inhibition Assay 48 h IC50=3 μM 24503538
sf9 Function assay 60 mins Inhibition of non-phosphorylated N-terminal His6-tagged FGFR4 C552A mutant (G442 to E753 residues) (unknown origin) expressed in sf9 cells using 5-Fluo-Ahx-KKKKEEIYFFFG-NH2 as substrate after 60 mins by microfluidic mobility shift assay, IC50 = 0.00082 μM. ChEMBL
sf9 Function assay 60 mins Inhibition of wild type non-phosphorylated N-terminal His6-tagged FGFR4 (G442 to E753 residues) (unknown origin) expressed in sf9 cells using 5-Fluo-Ahx-KKKKEEIYFFFG-NH2 as substrate after 60 mins by microfluidic mobility shift assay, IC50 = 0.062 μM. ChEMBL
sf9 Function assay 60 mins Inhibition of non-phosphorylated N-terminal His6-tagged FGFR4 C477A mutant (G442 to E753 residues) (unknown origin) expressed in sf9 cells using 5-Fluo-Ahx-KKKKEEIYFFFG-NH2 as substrate after 60 mins by microfluidic mobility shift assay, IC50 = 0.064 μM. ChEMBL
SPAC1S Growth Inhibition Assay IC50=3.19 ± 0.93 μM 23443805
MFE296 Growth Inhibition Assay IC50=2.86 ± 0.20 μM 23443805
HEC155 Growth Inhibition Assay IC50=4.74 ± 1.09 μM 23443805
AN3CA Growth Inhibition Assay IC50=1.00 ± 0.20 μM 23443805
MFE280 Growth Inhibition Assay IC50=2.63 ± 0.82 μM 23443805
RL952 Growth Inhibition Assay IC50=3.41 ± 0.23 μM 23443805
EN1 Growth Inhibition Assay IC50=4.75 ± 0.62 μM 23443805
SNGII Growth Inhibition Assay IC50=4.29 ± 0.58 μM 23443805
ISHIKAWA Growth Inhibition Assay IC50=5.48 ± 0.03 μM 23443805
HEC1A Growth Inhibition Assay IC50=10.00 ± 1.00 μM 23443805
KLE Growth Inhibition Assay IC50=3.03 ± 0.11 μM 23443805
SNGM Growth Inhibition Assay IC50=5.00 ± 0.41 μM 23443805
USPC2 Growth Inhibition Assay IC50=7.00 ± 0.21 μM 23443805
EN Growth Inhibition Assay IC50=6.03 ± 0.31 μM 23443805
MFE319 Growth Inhibition Assay IC50=5.37 ± 0.03 μM 23443805
EFE184 Growth Inhibition Assay IC50=8.04 ± 0.69 μM 23443805
ECC1 Growth Inhibition Assay IC50=6.74 ± 0.59 μM 23443805
HEC1B Growth Inhibition Assay IC50=6.45 ± 0.67 μM 23443805
USPC1 Growth Inhibition Assay IC50=5.75 ± 0.50 μM 23443805
SPAC1L Growth Inhibition Assay IC50=4.92 ± 0.50 μM 23443805
HCC827 Function assay Displacement of [3H]-cyclopamine from SMO V404M mutant in gefitinib resistant human HCC827 cells by scintillation counting, Ki = 0.0465 μM. 28787156
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
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生物活性

產品描述 Infigratinib (BGJ398) 是一種有效的，選擇性FGFR抑制劑，作用于FGFR1/2/3，在無細胞試驗中IC50為0.9 nM/1.4 nM/1 nM，作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2選擇性高40倍以上，對Abl， Fyn， Kit， Lck， Lyn和Yes幾乎沒有抑制活性。Phase 2。
靶點
FGFR1 [1]
(Cell-free assay)		 FGFR3 [1]
(Cell-free assay)		 FGFR2 [1]
(Cell-free assay)		 FGFR3 (K650E) [1]
(Cell-free assay)		 FGFR4 [1]
(Cell-free assay)
0.9 nM 1.0 nM 1.4 nM 4.9 nM 60 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 BGJ398抑制FGFR3-K650E，IC50 為4.9 nM。此外, BGJ398 也抑制VEGFR2。BGJ398 抑制其他激酶，包括ABL, FYN, KIT, LCK, LYN 和 YES，IC50分別為2.3 μM, 1.9 μM, 0.75 μM, 2.5 μM, 0.3 μM和1.1 μM。在細胞水平, BGJ398 抑制FGFR1-, FGFR2-Q, 和FGFR3-依賴的BaF3 細胞增殖，IC50分別為2.9 μM, 2.0μM和2 μM。BGJ398在特定酪氨酸殘基，包括FGFR-WT, FGFR2-WT, FGFR3-K650E, FGFR3-S249C 和 FGFR4-WT處，干擾自磷酸化，IC50分別為4.6 nM, 4.9 nM, 5 nM, 5 nM 和168 nM。BGJ398 抑制過量表達野生型(WT)FGFR3的癌細胞，如RT112, RT4, SW780 和JMSU1 的增殖，IC50分別為5 nM, 30 nM, 32 nM 和15 nM。[1]
激酶實驗 放射性激酶實驗
在有放射性標記ATP存在時，通過純化的GST-融合FGFR3-K650E激酶域，測定合成底物的磷酸化，而測定激酶活性。通過混合10 μL 3倍濃度BGJ398 溶液和10 μL相應底物混合物 (肽底物, ATP 和 [γ33P]ATP)測定酶活性。在實驗buffer中加入10 μL 3倍濃度酶溶液開始反應。實驗組成的終濃度如下：10 ng GST-FGFR3-K650E, 20 mM Tris-HCl, pH 7.5, 3 mM MnCl2, 3 mM MgCl2, 1 mM DTT, 250 μg/mL PEG 20000, 2 μg/mL 聚(EY) 4:1, 1% DMSO 及0.5 μM ATP (γ-[33P]-ATP 0.1 μCi)。包括BGJ398的終體積為30 μL的實驗混合物根據過濾結合(FB)法在96孔板上室溫下進行實驗10分鐘。加入20 μL 125 mM EDTA終止酶反應,按如下測定33P 滲透到肽底物的量: 30 μL 終止反應混合物轉移到Immobilon-PVDF 膜上，之前用甲醇浸泡膜5分鐘，用水沖洗,用0.5% H3PO4浸泡5分鐘, 然后安裝在真空歧管中。點樣,連接真空，然后使用0.5% H3PO4 (200 μL)沖洗細胞。 移除膜，在搖床上使用1% H3PO4 處理四次，再使用乙醇處理一次。烘干膜，在膜上每孔覆蓋 10 μL閃爍液。封閉實驗板，在微板閃爍計數板上讀數。通過線性回歸分析 BGJ398抑制百分數，而計算IC50值。
細胞實驗 細胞系 鼠BaF3細胞系
濃度 0 μM-0.1 μM
孵育時間 48小時
方法 Murine 鼠BaF3細胞系接種在含10% FBS, 4.5 g/L葡萄糖, 1.5 g/L碳酸氫鈉, 和Pen/Strep的 RPMI-1640培養(yǎng)基上。每周細胞傳代兩次。使用熒光素酶生物發(fā)光法檢測測定BGJ398調節(jié)的抑制BaF3細胞增殖和活性。BaF3或 BaF3 Tel-TK細胞按每孔4250個細胞接種到384孔板上，在新鮮培養(yǎng)基中使用μFill液體分配器每孔加50 μL。BGJ398 在DMSO中連續(xù)稀釋，然后排列在384孔板中。使用pintool傳輸設備使50 nL BGJ398 轉移到含細胞的實驗板上，然后實驗板在37oC(5% CO2) 下溫育48小時。然后加入25 μL Bright-Glo,使用 Analyst-GT測定熒光。測定IC50值。
實驗圖片 檢測方法 檢測指標 實驗圖片 PMID
Western blot pFGFR1 / FGFR1 / pFRS2 / FRS2 / MEK / ERK p-YAP (S127) / YAP Mcl-1 Cyclin D1 / Cyclin A / Cyclin B / γ-H2AX / Cleaved caspase-9 / PARP Snail / Slug / ZEB1 p-FRS2 / FRS2 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK 28255027
Immunofluorescence YAP 26826125
Growth inhibition assay Cell viability IC50 28255027
體內研究(In Vivo)
體內研究活性 BGJ398按10和30 mg/kg劑量, 分別處理原位移植膀胱癌模型，持續(xù)12天，則抑制腫瘤生長，和引起淤血。BGJ398按10 mg/kg劑量處理實驗動物，體重沒有改變，按30 mg/kg劑量處理，則體重增加10%。BGJ398磷酸鹽按 4.25和8.51 mg/kg劑量口服處理給藥攜帶RT112腫瘤的雌性Rowett大鼠。BGJ398顯著降低 pFRS2 和pMAPK水平，這種作用存在劑量依賴性。BGJ398顯著抑制bFGF刺激的血管生成，這種作用存在劑量依賴性。然而, BGJ398不損害VEGF誘導的血管形成。[1]
動物實驗 Animal Models 攜帶親本RT112細胞系的無胸腺裸鼠
Dosages 10 mg/kg/qd和30 mg/kg/qd
Administration 口服處理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03510455 Terminated
Tumor-Induced Osteomalacia|Oncogenic Osteomalacia
National Institute of Dental and Craniofacial Research (NIDCR)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
 February 27 2019 Phase 2
NCT02312804 Withdrawn
Cancer of Cervix|Tumors
The University of Texas Health Science Center at San Antonio
 January 2015 Phase 1
NCT02160041 Terminated
Solid Tumor|Hematologic Malignancies
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 July 24 2014 Phase 2
NCT01928459 Completed
Advanced Solid Tumors|Metastatic Solid Tumors
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 October 2013 Phase 1
NCT01004224 Completed
Advanced Solid Tumors With Alterations of FGFR1 2 and or 3|Squamous Lung Cancer With FGFR1 Amplification|Bladder Cancer With FGFR3 Mutation or Fusion|Advanced Solid Tumors With FGFR1 Amplication|Advanced Solid Tumors With FGFR2 Amplication|Advanced Solid Tumors With FGFR3 Mutation
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 December 11 2009 Phase 1

化學信息&溶解度

分子量 560.48 分子式

C26H31Cl2N7O3
CAS號 872511-34-7 SDF Download Infigratinib (BGJ398) SDF
Smiles CCN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=CC(=NC=N3)N(C)C(=O)NC4=C(C(=CC(=C4Cl)OC)OC)Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 27 mg/mL ( (48.17 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次：

現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
If you have any suggestions about the formulation of this compound for a direct oral gavage administration?

回答：
BGJ398 (S2183) can be dissolved in 30% PEG400/0.5% Tween80/5% Propylene glycol at 30 mg/ml as a suspension.

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