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S 38093

S 38093是histamine H3拮抗劑/反向激動(dòng)劑，對(duì)大鼠、小鼠和人源H3受體具有中等親和力（Ki值分別為8.8、1.44、1.2 μM），對(duì)其他組胺能受體沒有親和力。

S 38093 Chemical Structure

S 38093 Chemical Structure

CAS: 862896-30-8

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批次： S859801 DMSO]57 mg/mL]false]Ethanol]57 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.85%
99.85

S 38093相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

Histamine Receptor Signaling Pathways

Histamine Receptor信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 S 38093是histamine H3拮抗劑/反向激動(dòng)劑，對(duì)大鼠、小鼠和人源H3受體具有中等親和力（Ki值分別為8.8、1.44、1.2 μM），對(duì)其他組胺能受體沒有親和力。
靶點(diǎn)
human H3 receptor [1] mouse H3 receptor [1] rat H3 receptor [1]
1.2 μM(Ki) 1.44 μM(Ki) 8.8 μM(Ki)
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 在細(xì)胞模型中，S38093能夠拮抗小鼠H3受體（KB=0.65 μM）、抑制由H3激動(dòng)劑誘導(dǎo)的cAMP減少（KB=0.11 μM）。在4種組胺受體亞型中，S38093對(duì)H3受體具有選擇性，其對(duì)H1、H2和H4受體的結(jié)合親和力微弱[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 HEK-293 cells
濃度 0.01-100 μM
孵育時(shí)間 1 h
方法

收集細(xì)胞，并以2 x 106/ml的密度懸浮于含1 mM isobutyl-methylxanthine和1 mg/ml BSA的Hank's balanced salt solutions/HEPES (pH7.4) buffer中。向其中加入1 μL fluor 647-anti cAMP antibody solution，混合好后，將溶液分裝于384孔板（6 μL每份）。加入S38093和/或其他化合物（0.01-100 μM），加入終濃度為0.5 μM FSK以預(yù)激活腺甘酸環(huán)化酶。在黑暗條件下常溫孵育1小時(shí)，加入含LANCE EU-W8044 labeled streptavidin和biotinyled cAMP的lysis buffer，黑暗、4℃下孵育20小時(shí)。酶標(biāo)儀檢測(cè)。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在3月齡和16月齡的小鼠中，S 38093是一種新型的可穿過(guò)血腦屏障的H3受體拮抗劑/反向激動(dòng)劑，對(duì)細(xì)胞增殖、成熟和生存起作用。在年老的動(dòng)物模型中，S38093誘導(dǎo)海馬腦源性神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子BDNF-IX、BDNF-IV和BDNF-I轉(zhuǎn)錄本發(fā)生年齡相關(guān)性影響的逆轉(zhuǎn)。在年老的小鼠中進(jìn)行神經(jīng)形成相關(guān)的“情景測(cè)試（context discrimination test）”，觀察S38093長(zhǎng)期給藥對(duì)小鼠的影響：年齡增長(zhǎng)會(huì)改變小鼠CCS，而長(zhǎng)期S38093給藥將顯著改善CS，能增加成年海馬神經(jīng)生成，為改善年齡相關(guān)的認(rèn)知缺陷治療提供創(chuàng)新思路。在小鼠各項(xiàng)行為學(xué)檢測(cè)中，平均藥物濃度0.3-1 mg/kg p.o/i.p是有活性的。S38093能提高M(jìn)PTP-treated猴子的注意力、執(zhí)行功能和認(rèn)知靈活性。此外，S38093在前額皮質(zhì)中濃度依賴式地增加胞外組胺水平，在海馬和前額皮質(zhì)中促進(jìn)膽堿能傳遞（大鼠）[2]。S38093在小鼠和大鼠中能快速被吸收(Tmax= 0.25-0.5h)，在猴子中較慢（2h），生物利用度范圍為20-60%，半衰期為1.5 h-7.4 h。S38093給藥后，在體內(nèi)廣泛分布，具有中等分布體積和低蛋白結(jié)合率。S38093在腦組織中分布迅速、多[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models C57Bl/6JRj小鼠
Dosages 0.3, 1, 3?mg/kg/day
Administration p.o

化學(xué)信息&溶解度

分子量 288.38 分子式

C17H24N2O2
CAS號(hào) 862896-30-8 SDF Download S 38093 SDF
Smiles C1CC2CN(CC2C1)CCCOC3=CC=C(C=C3)C(=O)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 57 mg/mL ( (197.65 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 57 mg/mL (197.65 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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