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Voglibose
別名: AO 128 中文名稱：伏格列波糖
Voglibose (AO 128) 是一種N取代的井崗霉醇胺衍生物，對α葡糖苷酶具有優(yōu)異的抑制活性，也具有抗高血糖癥和由高血糖癥引起的各種疾病的作用。
Voglibose Chemical Structure
CAS: 83480-29-9
產(chǎn)品質(zhì)控
Voglibose相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | hexokinase | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | 2-DG (2-Deoxy-D-glucose) Lonidamine Bromopyruvic acid (3-BP) LY2608204 1-Deoxynojirimycin Dorzagliatin 4',7-Dimethoxy-5-Hydroxyflavone | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Voglibose (AO 128) 是一種N取代的井崗霉醇胺衍生物，對α葡糖苷酶具有優(yōu)異的抑制活性，也具有抗高血糖癥和由高血糖癥引起的各種疾病的作用。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Voglibose可以抑制腸道α-葡糖苷酶，這些酶負責(zé)二糖，如麥芽糖和蔗糖，包括麥芽糖酶和蔗糖酶的消化。Voglibose 對蔗糖酶和麥芽糖酶的Ki值分別小于對蔗糖和麥芽糖的Km值約106和 105倍。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Voglibose (0.2 mg/kg)作用于鼠，完全抑制蔗糖的胰島素反應(yīng)和降低碳水化合物誘導(dǎo)的血糖的增高。Voglibose (0.2 mg/kg) 作用于正常的和新生的streptozotocin-誘導(dǎo)的糖尿病大鼠，降低碳水化合物誘導(dǎo)的血糖的增高，且不會造成持續(xù)的低血糖。[2] Voglibose (0.001%)治療前驅(qū)糖尿病db / db小鼠的3周后，增加了GLP-1分泌（Voglibose單獨用藥，1.6倍; Alogliptin加Voglibose，1.5倍），而降低了血漿促胰島素多肽（GIP）（Voglibose單獨用藥, 30%; Alogliptin 加voglibose, 29%）。Voglibose (0.001%)治療前驅(qū)糖尿病db / db小鼠，增加了血漿胰島素1.8倍，降低了15%的血漿DPP-4活性和8%的血漿胰高血糖素。[3] Voglibose (0.001% and 0.005%)作用于ob/ob mice小鼠，刺激GLP-1的分泌，加入到標(biāo)準(zhǔn)無活性的酰胺化的GLP-1，血漿中活性增加了1.3至1.5倍。Voglibose (0.001% and 0.005%)作用于ob / ob小鼠意外地降低血漿DPP-4的活性40％至51％，這是由降低血漿DPP-4的濃度導(dǎo)致的。Voglibose (0.001% and 0.005%)作用于ob / ob小鼠，增加1.5-至1.6-倍的GLP-1含量，分別在小腸和大腸降低1.4至1.6倍。[4] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01055652 | Completed | Type 2 Diabetes Mellitus |
AstraZeneca|Bristol-Myers Squibb |
January 2010 | Phase 1 |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 267.28 | 分子式 | C10H21NO7 |
| CAS號 | 83480-29-9 | SDF | Download Voglibose SDF |
| Smiles | C1C(C(C(C(C1(CO)O)O)O)O)NC(CO)CO | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 74 mg/mL ( (276.86 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 74 mg/mL (276.86 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
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