Loteprednol etabonate

中文名稱：依碳氯替潑諾

目錄號(hào)：S1669 Purity: 99.97%

Loteprednol etabonate是一種用于眼科的抗炎皮質(zhì)類固醇。

Loteprednol etabonate Chemical Structure

CAS: 82034-46-6

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mg	647.01	現(xiàn)貨
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400-668-6834 info@selleck.cn

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S166903 DMSO]93 mg/mL]false]Ethanol]18 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.97%

99.97

Loteprednol etabonate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	AL082D06	點(diǎn)擊展開(kāi)
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生物活性

產(chǎn)品描述

Loteprednol etabonate是一種用于眼科的抗炎皮質(zhì)類固醇。

靶點(diǎn)

Glucocorticoid receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Loteprednol擁有代謝不穩(wěn)定的功能，17β-酯，其被設(shè)計(jì)來(lái)在體循環(huán)中被快速失活。Loteprednol表現(xiàn)出結(jié)合親和力是地塞米松的4.3倍， Hill因子接近1，而PJ90和PJ91不顯示與受體的親和力。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Loteprednol etabonate直接給藥入關(guān)節(jié)，有效地阻斷炎癥反應(yīng)。在兔急性關(guān)節(jié)炎實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ椭?，Loteprednol etabonate可防止的抗原作用的不利影響。^[2]在大鼠中，Loteprednol etabonate（LE）（口服）有效到達(dá)上胃腸道，但不是結(jié)腸，由于吸收和/或分解。^[3] 在大鼠中，Loteprednol etabonate（LE）表示出了一種快速，劑量依賴性消除，總血液清除率（CLtotal）高于60毫升/分鐘/ kg的。Loteprednol etabonate局部給藥后能夠迅速地轉(zhuǎn)化為無(wú)活性的代謝物，并從體內(nèi)主要通過(guò)膽汁和尿液消除。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03063489	Completed	Eye Pain	Bausch Health Americas Inc.	February 2015	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1] Druzgala P, et al. J Steroid Biochem Mol Biol,?991, 38(2), 149-154. [2] Buris LF, et al. Pharmazie,?999, 54(1), 58-61. [3] Bodor N, et al. Pharm Res,?995, 12(6), 869-874. [4] Bodor N, et al. Pharm Res,?995, 12(6), 875-879. + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1] Druzgala P, et al. J Steroid Biochem Mol Biol,?991, 38(2), 149-154.
[2] Buris LF, et al. Pharmazie,?999, 54(1), 58-61.
[3] Bodor N, et al. Pharm Res,?995, 12(6), 869-874.

[4] Bodor N, et al. Pharm Res,?995, 12(6), 875-879.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	466.95	分子式	C₂₄H₃₁ClO₇
CAS號(hào)	82034-46-6	SDF	Download Loteprednol etabonate SDF
Smiles	CCOC(=O)OC1(CCC2C1(CC(C3C2CCC4=CC(=O)C=CC34C)O)C)C(=O)OCCl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 93 mg/mL ( (199.16 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 18 mg/mL (38.54 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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